>>> 2001年第4期
李伯刚和他的地奥心血康
作者：肖 宏 杨 昆
灵感来自天然植物
心血管疾病被公认为是人类生命与健康的“头号杀手”。世界卫生组织（WHO）最近发布的一份调查报告显示，全世界因心血管疾病而死亡的人数，每年高达1200多万人。虽然经过世界各国医药研究工作者们数年、数十年乃至几代人坚持不懈的努力，然而令人遗憾的是，治疗心血管疾病的方法依然只有两种：一种方法是增加心肌的血氧供应，另一种方法是减少心肌的氧耗量。
能不能独辟蹊径，寻找到一种全新的、更令人满意的方法呢？
从二十世纪三、四十年代开始，西方发达国家的一些政府部门及研究机构都相继投入巨资，科学家们潜心研究，力图把对扩张冠状动脉、减少动脉粥样硬化及降低血脂有较高活性的甾体皂甙提取出来，用来治疗心血管疾病，然而收效甚微。
大自然对待人类总是用心良苦的，它既降临心血管疾病于人类，又养育着能治疗这种疾病的植物于丛林山野。冬去春来，一方面是许许多多的心血管疾病患者倒在家里，倒在工作岗位上。另一方面是丛林山野中生长着可以扩张冠状动脉、减少动脉粥样硬化及降低血脂的天然“薯芋”，成片地自生自灭于崇山峻岭之中。那天然“薯芋”的星状藤蔓千百年来绿了又黄，黄了又绿，生生不息。
1982年，李伯刚和他的同事们在进行这种天然植物的深入研究中，发现一种活性很强的甾体皂甙。这不正是国外科学家梦寐以求但因为提取困难而收效甚微的甾体皂甙吗？我国传统医药已经有五千多年的悠久历史，但对于怎样把天然植物中的有效成份用现代方法提取出来，却一直缺少尝试。李伯刚和他的同事们决定从这一偶然发现中寻找治疗心血管疾病的突破。
矢志攻关造福患者
李伯刚最喜欢大科学家巴斯德的一句名言：“告诉你使我达到目标的奥秘吧。我唯一的力量就是我的坚持精神。”可以说，李伯刚如果缺少“坚持精神”，那么，治疗心血管疾病的著名药物——“地奥心血康”就不可能问世，也就不可能为千百万心血管病人造福。
李伯刚出生于四川省沐川县的一个偏僻贫困的山村。恶劣的环境从小便造就了他坚强执着的性格。父母省吃俭用、扎紧腰带供他念书，渴望李家能出一个秀才。
李伯刚发奋读书，勤奋好学，从小学到中学年年成绩优秀。1965年，李伯刚以优异的成绩考取四川大学。第二年，史无前例的时代开始了，他的博士梦便随之而破灭了。1970年，李伯刚大学毕业后，竟阴差阳错地被分配到防化兵部队。1975年，他转业后又到四川商业专科学校当了一名教师。到了1977年，李伯刚才正式调进中国科学院成都生物研究所，成了“穿龙冠心宁工艺改革研究”课题组的一名成员。
为了夺回逝去的时光，弥补知识的不足，李伯刚以顽强的毅力白天工作，晚上学习有关药物化学的各种知识，终于闯过了有机合成及天然产物化学基础理论及专业知识的“迷宫”。
随着穿龙冠心宁研究的深入发展，开始对两个皂甙进行结构研究。结构研究试验要在质谱、核磁共振仪器上才能完成，可当时生物所还没有这些仪器，这给李伯刚提供了去中科院化学所进行协作研究的机会。单兵独立作战，更需要全面技能。当时在李伯刚来化学所之前，就曾有两个单位在上质谱前的甲基化实验做不出来。李伯刚能不能成功？同样有人持怀疑态度。
在化学所工作的日子里，李伯刚眼界大开。在该所方一韦等老教授的悉心指导下，他在质谱、核磁共振波谱解析领域取得惊人进展。1980年9月，课题结束后，李伯刚撰写的《穿龙薯芋中水难溶性甾体皂甙结构研究》论文，荣获中国科学院科技成果二等奖，并为日后承担和完成地奥心血康的研究奠定了基础。
心血孕育“心血康”
1982年，李伯刚带领6名研究人员，在课题经费十分短缺的情况下承担了中科院“六五”、“七五”重点科研课题——防治心血管疾病天然药物“地奥心血康”的研制任务。为了能早出成果，他们克勤克俭，想方设法节约开支。一盏台灯，宁愿4个实验室共用也舍不得多添一盏；宁愿步行4公里路到试验基地做试验，也舍不得花3元钱坐辆三轮车┄┄他们每天在实验室都要工作10多个小时以上。
他们不断改进纯化、分离试验。经过长达一年多的研究探索，他们终于获得了100克分离纯化出的甾体皂甙。
李伯刚带着这些研究成果来到华西医科大学附属医院住院部做临床预试。半月之后，所作的8例病人效果良好。有一例冠心病患者，以前经常行动呆滞，并时有胸闷，在服药半个月之后，感到血脉畅通舒服，并主动为医院打扫卫生。一月之后，患者的心电图发生良好改变。由此可见，这种甾体皂甙中的生物活性功能，对机体心血管功能的恢复及调治，会产生神奇的效果。
一次又一次的工艺改进，一次又一次的摸索发现，一点又一点地提高增量。当在增量上获得重大突破时，他们欣喜若狂。两个月之后，终于攻破了最后一道难关。他们获得了含量90%以上的高纯度甾体皂甙，取得了巨大成功。
1987年，这项具有国际先进水平的重大研究成果，通过了中国科学院院级鉴定。1988年，该成果荣获中国科学院科技进步一等奖。
疗效震惊世界
地奥心血康投入市场后，以它无可争辩的疗效赢得了广大用户和患者的高度赞誉。
天津刃具厂苗某来信说：“我有多年高血压病史，于1991年3月患急性前壁广泛心肌梗塞，经天津第一医院抢救幸免一死。10月，我抱着试一试的心情服用地奥心血康，至今已有半年多，复查心电图显示较前好转，心肌缺血、缺氧状况改善，血压也降至正常，自我感觉良好，长期服用没有任何副作用。目前我能坚持上班了。我以患者的身份感谢贵厂研制和生产出冠心病的克星——地奥心血康。”
河南淮滨县患者赵某来信说：“我服了贵厂生产的地奥心血康，深感此药疗效显著，使我有了‘起死回生’的希望，服药后一星期，多年的早搏、间隙心律失常完全消失了，至今没有复发，精神很好，心情舒畅。地奥心血康救了我。”
此后不久，一份科学权威报告这样写道：经22项药理实验，利用多种动物模型，多种给药途径，进行多层次、多指标的综合研究表明：地奥心血康既有降低血压、减少心脏负荷、减少心肌耗氧量的作用，又有增加冠脉血流量及心肌营养的血流量、改善末梢循环的作用。对于心肌缺血有明显保护作用，可缩小心肌梗死范围，减轻心肌损伤程度。系统毒理学研究，经多种动物在较大剂量情况下，连续服药半年无毒副反应，亦无蓄积毒性，特殊毒理试验均为阴性结果，证实该药安全无毒。
自1989年3月地奥心血康投放市场之后，一直供不应求。它除了畅销国内29个省、市、自治区的9000多家医院之外，还远销美、日、德等国家以及东南亚等地区。
明天更美好
“地奥”集团一日千里地发展壮大，12年来，地奥集团净资产已超过13亿元，原始投资增值2600倍，2000年完成工业产值14亿元，利税4亿元。可“地奥人”并不满足，他们还要继续腾飞，开发出更多像地奥心血康这样的新药。为此，“地奥”制定了“起步靠科研，腾飞靠科技”的方针，依靠自己雄厚的科技实力，以生物研究所、中科院科技力量为后盾，成立了拥有200多名以硕士、博士为主体的药物研究所。同时，“地奥”还建立了国家天然药物工程技术研究中心、药物筛选中心、动物实验中心及地奥博士后科研工作站。他们通过自身的发展和资本扩张，实现优势互补，资源共享，形成既有原料，又有成品药，既有中成药、化学合成药，又有生化制剂、生物制剂，实现包括胶囊、片剂、颗粒剂、注射剂、口服液、滴眼剂、喷雾剂、血液制剂等各种剂型齐备的产品格局。目前，“地奥”是世界第一大规模化生产高纯度甾体皂甙的工厂；“地奥”的天然药物、基因工程药物的研究水平处于国内领先水平，筛选系统处于国际一流水平，并推出了治疗病毒性肝炎、心功能不全及病毒性心肌炎新药黄芪注射液，治疗高脂血症新药脂必妥胶囊，治疗肾性贫血新药依倍（促红细胞生成素），以及治疗脑外伤、脑血管病后遗症新药奥利达（脑蛋白水解物注射液）等科技含量高的新药。到2005年，药品的主要品种将达到20～30个，工业产值达到50亿。并通过5-8年时间把地奥建设成为国内制药产业的龙头企业，向世界一流企业迈进，实现世界一流的人才队伍，一流的科研成果，一流的产品，一流的服务，一流的管理。