>>> 2002年第1期

ＥＤ用药面面观

作者：姚德鸿

　　1.育亨宾:这是一种α-肾上腺素能受体阻滞剂。原来阴茎所以会充血勃起，靠的是阴茎内海绵体肌肉组织的松弛，血液才能大量进入，于是阴茎变得十分坚挺。但是有一种称为α-肾上腺素的物质，会让阴茎海绵体平滑肌收缩，促使阴茎软缩，对阴茎勃起不利。如果有什么药物能阻止此种肾上腺素活动，岂不可以用来治疗ED吗？α-肾上腺素能阻滞剂属于此类药物。人类阴茎组织中，涉及到的α-肾上腺素的受体可分为α1和α2两种受体，α1占90%，α2占10%。育亨宾的主要作用是阻滞其中的α2受体，期望促进阴茎勃起。但由于α2受体所占比例较小，所以育亨宾的促进阴茎勃起功效尚不十分理想，对心理因素引起的ED总的勃起改善率为46%，其中仅一半人能性交；对疾病因素引起的ED，效果还要差些。口服剂量每次5.4毫克，每日3次，要连续应用3周以上才开始起效，无不良反应。
　　2.酚妥拉明：这也是一种肾上腺素能受体阻滞剂。同上述育亨宾相仿，也能阻止阴茎内的肾上腺素活动，而且是阻止占90%比例的α1类型肾上腺素能受体，所以治疗有效率超过育亨宾，可以达到50%～60%。口服片剂常用剂量为每次性生活前一次服用40毫克，也有人一次用到80毫克。用药后可能有轻度头痛、头昏、眩晕等副作用。
　　3.曲唑酮：这是一种抗抑郁药物，其治疗勃起功能障碍的机制较为复杂，要涉及到一个称为5-羟色胺的物质。从总体上讲，5-羟色胺被一致认为是具有抑制性生理活动的作用，毫无疑问对阴茎勃起不利。曲唑酮又叫氯哌三唑酮，虽说属于抑郁症治疗药，但研究发现，曲唑酮具有抑制5-羟色胺的作用，结果促使阴茎勃起，于是又被借用于治疗ED。笔者医院曾对此药治疗ED作过临床观察，有效率也能达到50%水平；文献报告对心理因素引起的ED有效率达65%。常用剂量每次50毫克,每日3次，口服，有时有嗜睡副作用。
　　4.万艾可：1998年正式面世的口服治疗ED新药万艾可，就是俗称的"伟哥"，由于具有良好与独特的效果，一经问世即受到世人的瞩目。万艾可的作用机制，建立于一氧化氮促进阴茎勃起理论之上。其具体步骤为：在性刺激下，大量一氧化氮由神经末梢释放后，会进入阴茎海绵体肌肉细胞内，使细胞内的环磷酸鸟苷增加，而环磷酸鸟苷会发挥松弛阴茎海绵体肌肉的作用，使阴茎大量充血而勃起。由此可见，阴茎勃起功能的好坏，取决于环磷酸鸟苷数量的多少。多者勃起，少者不勃起。然而在阴茎海绵体组织中，另有一种物质，叫做磷酸二酯酶-5，会分解环磷酸鸟苷，造成环磷酸鸟苷数量减少，于是对阴茎勃起不利。万艾可具有抑制磷酸二酯酶-5的作用，这就保证了阴茎海绵体内仍有足够数量的环磷酸鸟苷，也就保证了阴茎的勃起。根据我国所做的628例2期临床试验表明，性生活前1小时服用25～100毫克剂量的万艾可，在性刺激下性生活，其有效改善ED病人的勃起功能比率，竟可高达81%。笔者医院做了628例中的91例，改善勃起功能比率更高，达88%。服药的不良反应也不显著，主要是面部潮红、鼻塞、视觉异常等，且十分轻微与短暂，一般不会影响继续用药。万艾可与硝酸酯类药物同时合用，会有药性叠加作用，要引起血压的骤然下降，有一定危险性，所以在使用硝酸酯类药物治疗冠心病者，绝对禁忌使用万艾可。此外，在患活动性心脏病、重度高血压、出血性疾病、色素性视网膜炎等疾病时，也应谨慎使用。万艾可常用剂量25～100毫克,大多数病人使用50毫克,于性交前1小时口服，必须在性刺激下发挥作用。
　　5.阿扑吗啡：这是一种十分有效的多巴胺激动剂。人体内有一种称为多巴胺的物质，具有促进性功能的作用。动物实验证实，采用多巴胺激动剂，可以显著地促进阴茎勃起。相反，采用一些方法以破坏动物体内的多巴胺，性功能显著减退。阿扑吗啡能激活人体内的多巴胺功能，也能促进阴茎勃起。常用剂量为2毫克舌下含服。据有关资料表明，使用后1小时左右，有45%～60%的ED病人能成功性交。偶有恶心、呕吐、眩晕、嗜睡、出汗等副作用。
　　6.性激素药物：雄激素缺乏可导致ED，补充雄激素可以治疗ED。即使雄激素不缺乏，短期采用少量雄激素治疗，对于克服ED也有一定的帮助。目前具有代表性，且效果颇为理想的治疗ED的雄激素药物是口服型十一酸睾酮（商品名安特尔），每日80～160毫克,早晚分服，对于改善勃起功能的效果可达80%以上，很少有副作用。患有前列腺增生症或前列腺癌的ED病人忌用。
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