>>> 2002年第3期

警惕葡萄柚汁对药物的影响

作者：吕　群

　　 时下，国际上流行一种时尚饮品——葡萄柚汁。据称，此种饮品具有降低血压、血脂和减肥作用。一些国家也像可乐一样在超市卖场中出售。目前，我国也已进口，在某些城市已经推出，其他一些城市也即将同消费者见面。
　　葡萄柚属于柑桔类的一种，是由数种植物杂交后培育出的新品种。也有人认为葡萄柚和我国胡柚相类似，是否胡柚也有这种作用，尚未得到证实。葡萄柚汁具有多方面的保健作用，但因为其中含有抑制药物代谢酶细胞色素P450的物质，可影响药物代谢，如与某些药物同时摄入，有可能引起不良反应，对此应特别注意。
　　
　　对地平类钙拮抗剂的影响
　　
　　据研究，饮用葡萄柚汁同时服用地平类降压药，可使药物峰值浓度增加，达峰时间提前。如费乐地平可受葡萄柚汁影响使其降压作用增加2倍以上，从而出现心率加快，发生药源性低血压。据研究，如连续饮用葡萄柚汁7天，即使不再饮用，对药物的影响仍可持续2天半，直至4天才恢复正常。与尼索地平同时服用，使药物在血中峰浓度增加4倍。与其他地平类药物也有类似反应。总之，服地平类药物时莫品尝葡萄柚汁。
　　
　　对他汀类药物的影响
　　
　　自从拜斯亭（西立伐他汀）被禁用后，人们对他汀类药物存有一定戒心。其实，“他汀”类是一种降血脂和预防心脑血管疾病的良药，不能因拜斯亭出了问题，就把其他他汀类药物一概封杀。当然，在使用上要注意它们的副作用，特别是不能与β类降血脂药同时使用，尤其是吉非贝齐。但需注意的是，葡萄柚汁可影响他汀类药物的代谢，使药物在血中浓度升高。如一般饮用量（150～250毫升）即可使洛伐他汀（美降脂）在血中浓度增加2倍；大量饮用（400毫升以上），则可使血中浓度增加10倍以上，从而出现他汀类药物副作用。对辛伐他汀也有类似影响，但普伐他汀不受葡萄柚汁影响。“他汀”在血中浓度升高，可出现头痛、肌肉痛、肌痉挛、视物模糊、味觉障碍以及消化道功能障碍等。是否能引起横纹肌溶解，尚未见有报道。
　　
　　对特非那定的影响
　　
　　特非那定（得敏功、丁苯哌丁醇）为抗组胺药物，常用于治疗季节性过敏性鼻炎、急性或慢性荨麻疹。该药口服后在消化道和肝脏经细胞色素P450代谢，成为具有药理活性的代谢产物。如果未能充分代谢，在血中仍保持原型，则有可能引起室性心律失常。一般情况下，特非那定原型在血中含量非常低，不足以引起不良反应，但在服药前后饮用葡萄柚汁，则特非那定原型浓度在血中可增加2～3倍，从而极易出现不良反应。
　　
　　对环孢菌素的影响
　　
　　环孢菌素是一种强免疫抑制剂，常用于防治器官移植时的排异反应，也可用于治疗某些自身免疫病。本药不足之处为药物使用剂量范围较窄，血中浓度偏高时即可出现不良反应。近年就葡萄柚汁对环孢菌素的影响有较多研究，结果发现，口服环孢菌素可因葡萄柚汁影响而导致血中药物浓度升高，可引起恶心、呕吐、震颤、头痛、高血压以及肝、肾功能障碍等不良反应，而注射给药则不受影响。由此分析，此种影响主要产生在消化道。
　　
　　对其他药物的影响
　　
　　可使安定类药物的生物利用度提高3倍，峰浓度增加1.5倍，为避免相互影响，饮用葡萄柚汁和服药间隔应在12小时以上。对抗心律失常药二胺碘呋酮的生物利用度可增加84%，易出现药物的副作用。对胃肠动力药西沙必利（普瑞博思）也可产生相类似的影响，因此服用上述药物时，均不能饮用葡萄柚汁。