>>> 2002年第12期

抗生素家族的后起之秀

作者：李光辉

　　以往人们生病发热，常常是打一针青霉素，或者服些四环素、磺胺药。这几年就大不同了，抗菌药品名目繁多，疗效也有很大提高，其中发展最快的就要数头孢菌素类了。头孢菌素过去称为先锋霉素，与青霉素类是同一大家族，具有抗菌谱广、抗菌作用强、对青霉素酶稳定、临床疗效高、不良反应较少等特点，是目前治疗许多感染性疾病的常用药物。
　　
　　发现经过
　　头孢菌素是由意大利科学家Giuseppe Brotzu于1945年7月在撒丁海沿岸的污水中发现的，但当时他一无技术，二无资金，只得求助于牛津大学。在青霉素创始人之一、诺贝尔奖获得者Howard Florey爵士的支持下，由Edward Ahraham爵士对其进行深入细致的研究，而后Guy Newton亦加入到研究行列。1959年，他们终于分离到第一个头孢菌素——头孢菌素C，不过它并不是当代商品化的头孢菌素的祖先。一直到20世纪60年代初期，头孢菌素母核合成工艺的成熟才为以后头孢菌素的大规模发展奠定了基础。当20世纪60年代头孢菌素首次在医院亮相时，由于它不用像青霉素那样要做皮试，使大家牢牢地记住了它。如今，头孢菌素已是四世同堂、家庭成员达200多个的“大家族”了。头孢家族占世界抗生素产量的60%以上，已成为品种最多、用量最大的一类抗生素，堪称后起之秀。
　　
　　分代概况
　　人们为了记忆或选用的方便，将头孢菌素家族进行分代，一般是按人们开始应用它的时间不同来划分的。
　　下面让我们来看看各代之间的差别。
　　在抗菌性上，大致是这样的：
　　对于革兰阳性球菌，第一代=第二代＞第四代＞第三代
　　对于革兰阴性杆菌，第四代≥第三代＞第二代＞第一代
　　而它们所擅长治疗的疾病也各不相同：
　　第一代 敏感菌所致轻、中度感染，如急性扁桃体炎、咽峡炎、中耳炎、鼻窦炎、下呼吸道感染、皮肤软组织感染、尿路感染等。
　　第二代 敏感菌所致社区获得性肺炎、慢性支气管炎急性加重、支气管扩张感染等。
　　第三代 医院获得性严重革兰阴性菌感染，如败血症、脑膜炎、肺炎、胆道感染、腹腔感染、盆腔感染等。
　　第四代 适用于对其他大多数抗生素已耐受，但仍对第四代头孢菌素敏感的细菌所致的严重感染（未经实验室检查，请勿轻易使用）。
　　
　　几点忠告
　　头孢菌素的抗菌性并非一代胜于一代，而是八仙过海，各显神通。每种抗生素都各具特长，有其特定的抗菌谱，只有“对号入座”，才能发挥战斗力，达到消灭细菌的目的。可是，不少患者甚至某些医生仍存在不少误解，认为第四代总比第三代好，第三代总比第二代好，第二代总比第一代好，不管什么细菌感染，都愿意用上“最好”的第三代、第四代。结果往往由于没有“对号入座”而不能达到预期效果，甚至造成不良后果。因此，在选用抗生素时，首先应了解病人所得的病是由什么细菌引起的，然后有针对性地选用对该种细菌有效的抗生素进行治疗，才能药到病除。
　　
　　（李光辉副教授每周五上午有专病门诊）