>>> 2002年第12期
糖尿病治疗药物的新突破
作者：阮 斌
盐酸吡格列酮（商品名艾汀）便是此类药物中率先上市的一个代表药物。艾汀属于胰岛素增敏剂。所谓胰岛素增敏剂，即指该类药物能促进胰岛素介导的葡萄糖利用和改善B细胞功能，从而能调剂增加胰岛素的效应，包括影响胰岛素受体的酶活性，胰岛素受体数量的增加及肝糖输出等。艾汀由北京太洋药业有限公司和中国医药研究开发中心联合研制、开发，是最新的口服降糖药，是高新技术产品。在世界糖尿病药品中，处于领先地位。
我们知道，目前市场上广泛使用的降糖药物主要有双胍类（如二甲双胍等）、磺脲类（如格列齐特、格列吡嗪等），这类降糖药物虽然临床上降糖效果明显，见效快，但双胍类可能引起乳酸性酸中毒，危险性较大。磺脲类的药长期使用则可导致疗效减弱，胰岛功能明显减弱，即所谓继发性失效。此类药物的滥用也可能是导致糖尿病病人越来越多形成胰岛素依赖性的一个原因。艾汀的全新作用机理正好避免了上述弱点，以及它对形成有关血管疾病的良好效应正备受瞩目。
艾汀作为新一代胰岛素增敏剂，它的作用是激活人体外围组织中胰岛素受体，使其数量增加，从而使人体在不增加血液胰岛素水平的情况下达到对葡萄糖的正常利用，从而降低血糖，保护胰岛B细胞功能，让患者长久利用自身分泌的胰岛素。另外，艾汀可以减少大血管并发症的危险，保护患者的心脏、肾脏与大脑的功能。
艾汀单独使用，可以达到降血糖目的，尤其是对一些肥胖患者，因为他们往往都有胰岛素抵抗。艾汀单独使用不会引发低血糖。另外，在长期使用其他降糖药物效果不佳的情况下，联合艾汀使用，常可产生良好的效果，甚至可逐渐减少乃至停用他药。
艾汀的另一个优点是能够降低血脂。很多糖尿病患者常伴有高脂血症，而高血脂是诱发心脑血管疾病的一个重要因素。艾汀能明显降低病人的甘油三酯（TG）水平，增加高密度脂蛋白（HDL）这一良性因子。这一点也是其与另一TZD药物罗格列酮的主要区别所在。
艾汀的不足之处是产生效果较慢，常常在用药2～3周后显现效果，这主要是由于其通过改善胰岛素敏感性介导来发挥作用。而一旦作用显现，其疗效将持久稳定。
正因艾汀使用安全，无肝、肾不良反应，与现有糖尿病治疗药物均可联合使用，是降低胰岛素抵抗，全面控制2型糖尿病的首选用药。艾汀以其卓越的疗效和适宜的价格受到临床专家和广大患者的欢迎。可以预见，艾汀在未来糖尿病的治疗中将会发挥越来越重要的作用。 （阮 斌 ）