>>> 2003年第2期
患了２型糖尿病 科学选药要知道
作者：邹大进
胰岛素促分泌剂
此类药物主要是通过促进已合成的胰岛素释放入血而发挥降糖作用。它对胰岛素的合成无影响，因而只对自身有一定胰岛素合成能力的患者有效，适用于消瘦或体重正常的2型糖尿病患者。
磺脲类药物
是治疗非肥胖型2型糖尿病患者的一线药物。因其吸收起效时间约需30分钟，故此类药物一般应在餐前30分钟服用。服用此类药物可能会出现低血糖反应、体重增加及恶心等消化道症状。因为此类药物大部分从肾脏代谢排出，应注意多饮水，每天不少于1.5升。其主要的特性和剂量、用法如下：
甲苯磺丁脲（D-860）一般用量为500毫克，一日3次，最大剂量可用至每天3000毫克。因其降糖作用缓慢、副作用较明显，现已少用。
格列本脲（优降糖）是目前磺脲类药物中降糖作用最强的。它对2型糖尿病患者和正常人都有降低血糖的作用，因而易引起低血糖。一般应从小剂量开始服用，初始用量为1.5毫克（半片），每天早餐前一次服下。最大剂量可用至每天15毫克。年龄大于70岁的老年人和肾功能有损害的患者不宜服用。
格列齐特（达美康）除可有效降低血糖外，它对防治心血管病变亦有一定作用（降低血小板凝集，增加纤维蛋白溶解等）。一般初始用量为每天80毫克，最大剂量可用至每天320毫克。老年人和肾功能损害的患者不宜服用。
格列吡嗪（美吡达）对餐后高血糖特别有效，因其作用缓和，故适用于老年人。一般初始用量为每天5毫克，最大剂量可用至每天20～30毫克。现已有此类药物的控释片（瑞易宁），只需每天在同一时间服用一片（餐前、餐后均可），能平稳控制24小时的血糖，避免血糖大幅度的波动，从而降低了副作用的发生率。
格列喹酮（糖适平）一般用量为每天30～90毫克，分2～3次服用，最大剂量可用至每天180毫克。因其代谢产物主要从胆汁排出，是2型糖尿病合并轻、中度肾功能不全患者的首选降糖药物。
格列美脲（亚莫利）除可刺激胰岛素分泌外，还可增加肌肉、脂肪等组织对葡萄糖的摄取和利用，可良好控制24小时血糖。最大的优点是对心血管影响较小。一般用量为每天早餐时1～2毫克顿服，最大剂量可用至每天8毫克。
非磺脲类药物
此类药物刺激胰岛素分泌作用与磺脲类药物相比快且较短暂，理论上可重塑正常人餐时胰岛素的分泌模式，对基础胰岛素和餐间胰岛素无明显影响。其副作用与磺脲类药物相似，但发生率显著低于后者。
氯茴苯酸类--瑞格列奈（诺和龙）未服用过降糖药的患者，一般初始服用剂量为0.5毫克；服用过降糖药的患者，一般初始服用剂量为1～2毫克，于每餐前15分钟服下。适用于2型糖尿病合并肾功能损害患者。
苯丙氨酸衍生物--那格列奈（唐力）最佳服用剂量为120毫克，于每餐前10分钟服下。作用与效能与瑞格列奈相似，但低血糖的发生率更低。
胰岛素增敏剂
大部分2型糖尿病患者自身可合成足够的胰岛素，但肌肉、脂肪等组织不能很好地利用胰岛素而引起糖尿病的发生。此类药物主要是通过促进上述组织对胰岛素的利用而起作用。
双胍类
此类药物可抑制肠道对糖的吸收，减少体内糖的生成，增加组织对糖的利用，从而有效地降低血糖。因其不引起胰岛素释放增加，故一般不会引起低血糖反应。最常见的不良反应是厌食、恶心等胃肠道症状。此类药物大部分也从肾脏代谢排除，应注意多饮水，每天不少于1.5升。
二甲双胍（格华止）可使体重下降，是肥胖型2型糖尿病患者的首选药物。降血糖的作用在每天用量大于1500毫克时才明显。一般从小剂量开始服用，剂量为每次250～500毫克，一日3次，最大剂量可用至每天3000毫克。餐时或餐后服用可减轻胃肠道反应。心功能不全与肝、肾功能有损害者慎用。
噻唑烷二酮类
除可使机体更好地利用胰岛素外，还可保护胰岛B细胞功能，有效降低血糖、血脂，且降糖作用平稳而持久，同时还降低了心血管、肾脏并发症的发病率。不良反应主要为体重增加、水肿等，服用时应注意复查肝功能。
罗格列酮（文迪雅）每天4毫克开始起效，最大剂量可用至8毫克。
吡格列酮（艾汀）降糖作用比罗格列酮稍弱，但降脂作用（尤其是降甘油三酯）比后者强。一般用量为每天30～45毫克。
α－葡萄糖苷酶抑制剂
阻止肠道对多糖的吸收和利用，可明显降低餐后血糖，其有效率为50%～60%，一般不会引起低血糖反应。主要不良反应为腹胀、排气多等，一般服用3～4周后可自行缓解。胃肠道有病变者不宜服用。
阿卡波糖（拜唐苹）一般用量为每次50～100毫克，每天3餐时随第一口饭一同咽下，每日最大用量可达300毫克。
伏格列波糖一般用量为每次0.2毫克，一日3次，其用法与阿卡波糖相似。
（邹大进教授每周二下午有专家门诊，预约电话：021－65579796）