>>> 2003年第2期
开角型青光眼的药物治疗（下）
作者：王健瑚
肾上腺素受体阻滞药
有噻吗洛尔、倍他洛尔（贝特舒）、左布诺洛尔（贝他根）、美替洛尔和卡替洛尔（美开朗）。这些滴眼液的降眼压效果相似，但在减少不良反应和患者对药物的耐受性方面各有其特点。它们降眼压作用可维持12～24小时，所以每日只需点眼1～2次即可，每次1～2滴滴入结膜囊内。而且这些药不影响瞳孔大小和眼的调节作用，不会像毛果芸香碱那样引起瞳孔缩小后产生视物模糊等不适应症状。其作用原理是通过抑制房水生成而降低眼压。这类药物的不良反应主要是在呼吸和心脏上，因此有支气管哮喘、严重慢性阻塞性肺部疾病、窦性心动过缓、Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞、心功能衰竭、心源性休克和对药物内任何成分有过敏的青光眼患者要禁用。同时，使用者要每日测量每分钟脉搏，若少于60次/分则要加以注意，以防过度的心脏抑制。另外，孕妇、哺乳期妇女和儿童使用时也要慎重。次要的不良反应在眼局部，如睑结膜炎、一过性眼烧灼感、刺激感、过敏、引起或加重眼干症状等。这些药如用于闭角型青光眼则要与毛果芸香碱联合使用，既降眼压，又促进前房角的开放。还要注意的是，在使用一段时间后，降眼压效果会逐渐减弱甚至没有，这称为"脱逸现象"。因此，在使用一种这类药几个月后，要换另一种药，这样降眼压效果可能会更好。
前列腺素
是近年来开发的一种降眼压药物，动物和人滴用后都有较好的降眼压效果，而不良反应较少。拉坦前列素（适利达）是已用于临床的治疗青光眼的新药，其有效浓度仅为肾上腺素受体阻滞药的百分之一，具有独特的药理特性。0.005%的拉坦前列素滴眼液就可产生至少24小时的显著持续降眼压效果，因此一日只需滴眼1次即可使青光眼患者的基础眼压下降20%～40%，作用至少与0.5%噻吗洛尔滴眼液的一日2次相当，甚至更好。并且傍晚滴用1次要比早晨滴用1次具有更好的效果，故建议以晚间滴用为好。拉坦前列素与其他抗青光眼药物合用，有协同相加作用。拉坦前列素的不良反应较少见，对心率和瞳孔无影响，对呼吸功能也无影响，哮喘患者亦可使用。可能的不良反应有轻度结膜充血、烧灼感、异物感和过敏等，但一般不影响治疗。至于是否会引起黄斑囊样水肿还有待观察。对有可能引起虹膜异色、眼睫毛和附近毛发的改变等副作用，应在事先告知患者并密切注意观察。对正常眼压性青光眼也可使用，但孕妇、准备怀孕和哺乳期妇女不能使用，不主张用于儿童。
拟交感神经药
拟交感神经药是肾上腺素受体激动药，可以有效地降低眼压。这类药有阿可乐定、肾上腺素、地匹福林和溴莫尼定（阿法根）等。其中肾上腺素由于其不良反应和药物稳定性极差的特点，现已很少使用。
阿可乐定滴眼液以0.5%和0.25%浓度的一日滴眼3次的作用与0.5%噻吗洛尔滴眼液一日滴眼2次同样，都能显著降低眼内压，但噻吗洛尔要好一些，两者合用则作用相加。阿可乐定适用于已使用最大耐受量药物但还需再降低眼压的青光眼患者的短期治疗，以及控制和预防氩激光小梁成形术和激光虹膜切除术后的眼压升高。常见的不良反应有眼部充血、流泪、不适感、眼睑水肿和口干，但停用后这些症状会很快消失。虽然它对心率和血压影响不大，但有严重心血管疾病和高血压的患者使用时要密切注意。孕妇、哺乳期妇女和儿童不主张用此药。而且，此药的降眼压效果随使用时间延长而下降，因此应定期观测眼压和视野的变化。
地匹福林滴眼液以0.1%浓度一日2次的降眼压效果与贝特舒、贝他根作用相似，若联合使用效果可更好一些。因此，若开角型青光眼用其他抗青光眼药物治疗效果不理想时，可加用地匹福林。对继发性开角型青光眼也有效。对不能用肾上腺素受体阻滞药的开角型青光眼可先用地匹福林。由于可致瞳孔散大，故不可用于闭角型青光眼。对眼局部的不良反应有烧灼感、刺痛、额痛、畏光、瞳孔扩大、视物模糊等，停药后这些症状会消失。全身性不良反应是心动过速、心律失常和高血压。
溴莫尼定滴眼液的浓度为0.2%和0.5%。0.2%的适于长期使用，降压效果与0.5%噻吗洛尔滴眼液相似。0.5%的用于氩激光小梁成形术的前后各1次，以预防其术后的高眼压。降眼压原理是抑制房水生成，增加葡萄膜和巩膜的房水外流。可用于治疗开角型青光眼和高眼压症，其安全性优于肾上腺素受体阻滞药。常见的不良反应有眼部烧灼感和刺激感、视物模糊、头痛、疲劳等，对心率和血压的影响很小。
碳酸酐酶抑制药
青光眼患者较为熟悉的碳酸酐酶抑制药是口服的醋氮酰胺（乙酰唑胺），能有效地降低眼压，但不能长期使用，因为对肾脏有一定的毒副作用，不能作为治疗青光眼的基础药物。近年来，开发了局部用的碳酸酐酶抑制药盐酸度佐拉胺，通过减少房水生成以降低眼内压。局部应用时，药物在血浆中的浓度非常低，不足以产生全身性的不良反应。用法为2%度佐拉胺滴眼液滴眼，一日3次。如与肾上腺素受体阻滞药合用，则为一日2次。最常见的不良反应是口苦，但不影响继续用药。其他不良反应是眼局部烧灼刺痛感、头痛、结膜炎、眼睑炎症、眼痒等。无明显心血管和呼吸系统的副作用，故哮喘及心脏病患者可以使用。
现在治疗青光眼的药物可谓是琳琅满目，许多新药不断问世，为眼科医师治疗青光眼提供了更多的选择。但是各种药物有不同疗效和不良反应，增加了选用药物的难度，不可随手拈来就用。既要选择最有效、最安全的治疗药物，又要考虑使用的方便和费用尽可能低廉。只要与医生密切配合，即使是难治性青光眼，大多也能安全渡过激流险滩。
（作者每周一下午、周五上午有专家门诊）