>>> 2003年第6期
口服磺脲类药物的临床应用
作者：罗帮尧
现将常用的磺脲类药物向大家作简单的介绍：
第一代：50年代开始用于临床，有甲磺丁脲（D-860）和氯磺丙脲。
1. 甲磺丁脲（D-860）
每片为500毫克，每天最大剂量为500～2 000毫克，可分2～3次餐前30分钟口服。每日仅服500毫克，可在早餐前30分钟一次口服。肝肾功能不全者禁用。对老年糖尿病患者有引起持续性低血糖的危险，故应慎用。
2. 氯磺丙脲
因其作用时间最长，副作用较大，目前临床已很少选用。
第二代：60年代开始用于临床，包括格列苯脲、格列吡嗪、格列齐特、格列喹酮等。
1 .格列苯脲（优降糖）
降糖作用为D-860的200倍，降糖作用在口服降糖药中最强。每片为2.5毫克，一般用量为每日2.5～10毫克，每日最大量一般不超过10毫克。最大副作用是较容易导致低血糖，甚至导致严重或顽固性低血糖。老年糖尿病、肝肾功能不全和有心脑血管并发症的病人，应慎用或不用。
2. 格列吡嗪（优哒灵等）
降糖作用仅次于优降糖，为D-860的100倍。一般不易发生体内蓄积，不会发生持续的低血糖。一般从小剂量开始服用，5毫克每日早餐前30分钟口服，老年患者减半，以后根据空腹及餐后2小时血糖逐渐调整剂量，一般剂量为每日5～15毫克。
3. 格列齐特（达美康等）
降糖作用温和，仅为D-860的10倍。比较适用于老年糖尿病患者。每片80毫克，有些老年患者可能每天半片或1片即已足够。大多数患者需要每日服用2片，早晚餐前30分钟各服1片。需要时还可增加至每日3片，全日最大剂量一般不能超过3片（240毫克）。大多数患者对达美康耐受性好，偶有腹痛、恶心、头晕及皮疹，剂量过大者也可引起低血糖反应。
4. 格列喹酮（糖适平等）
适用于老年糖尿病和糖尿病伴轻、中度肾功能减退，及服用其他磺脲类药物反复发生低血糖者。一般每日剂量为30～120毫克，分2～3次餐前30分钟口服。
第二代磺脲类药物与第一代磺脲类降糖药的区别在于：①第二代磺脲类降糖药较第一代副作用轻，发生率低。②降糖作用比第一代强，其降血糖效力为第一代的数十倍至数百倍。③失效率比第一代低，第一代失效者换用第二代常有效。④受其他类药物影响比第一代少。⑤低血糖反应在服用优降糖和氯磺丙脲时多见。
第三代：近年来开始用于临床，主要是格列美脲。
格列美脲（亚莫利）
适用于单纯饮食控制和锻炼未能控制血糖的2型糖尿病患者。初始剂量为每天1毫克，早餐前服用较好。根据血糖监测结果，每1～2周按1，2，3，4，6毫克递增，个别患者最大剂量可用至8毫克。目前认为该药具有起效快、作用强、持续时间长、安全、低剂量、低毒性等特点，注意事项与第二代磺脲类药物相似。
总之，磺脲类药物临床应用广泛，目前在各类降糖药物中占重要地位，特别适用于消瘦的2型糖尿病患者，尤其是胰岛B细胞功能较差的患者。除单独应用外，还可与双胍类、α-糖苷酶抑制剂、噻唑脘二酮联合应用。肾功能不全者首选糖适平和胰岛素治疗。对于老年患者，应尽可能避免低血糖的发生。在应用过程中应注意监测肝肾功能、血糖等的变化。特别需要强调的是，磺脲类药物之间不宜同时应用。
（作用每周三下午、周五上午有专家门诊）