>>> 2003年第8期

治疗失眠症的常用药物

作者:徐声汉




  治疗失眠的药物即安眠药,又称催眠药。较老的一些安眠药,如巴比妥类、导眠能(格鲁末特)、安眠酮(甲喹酮)、眠尔通(甲丙氨酯)等药已较少使用。新一代发展的苯二氮类药地西泮(安定)、利眠宁,应用也有三十余年历史。这类药近年发展最快,使用最广。现有常用者达30余种,安眠效果肯定,副作用较少,相对较少发生药物依赖,也很少急性中毒过量致死的报道,应用较为安全,是为医者及病家所欢迎的一类药。
  安眠药一般都在睡前服用,其品名及成人每次常用剂量如下:利眠宁(氯氮),30毫克;安定(地西泮),2.5~10毫克;舒宁(奥沙西泮),30~60毫克;氯硝西泮,4~8毫克;羟基安定,10~30毫克;氯羟安定(劳拉西泮),2~10毫克;氟安定,15~30毫克;三唑氯安定(艾司唑仑、海乐神),0.25~1毫克;甲基三唑安定(阿普唑仑、佳静安定),0.4~2毫克。
  由于苯二氮类药物的发展和广为运用,已取代了老的镇静催眠剂,在精神药物中出现了一类抗焦虑药,过去称为镇静催眠剂的药,作用即类似于这类药。临床上用于治疗焦虑和失眠的药物基本上是相同的。白天用小剂量分次服用,可以治疗焦虑、晚上睡前较大剂量一次服用,可以治疗失眠,不过剂量有所不同而已。
  苯二氮类按其化学结构的名称缩写为B、D、Z类,是目前最常用的一类抗焦虑药。因焦虑,失眠症状相当普遍,故B、D、Z类药物的耗量很大,其中的地西泮(安定)曾一度在美国创用药量最高记录;而氟西泮则为家庭、旅行常备安眠药。
  B、D、Z类在脑中有特殊受体,其作用机理可能是通过激活苯二氮受体而加强γ-氨基丁酸(GABA)能神经的传递。其药理作用包括抗焦虑、抗痉挛、促使肌肉松弛和镇静催眠这四方面,药物与受体结合的亲和力高低大致与临床疗效平行。
  目前认为B、D、Z类的抗焦虑及催眠作用基本相同,其作用大小与剂量成正相关。不同制剂的选择需考虑其吸收、分布及代谢等因素。B、D、Z类在胃肠道吸收良好,主要投药方式是口服。由于药物是亲脂性的,所以吸收后很快分布到脑内及身体的含脂肪组织中。
  B、D、Z的代谢各人差异很大,根据其半衰期长短,可分为短作用、中作用和长作用三组,供不同失眠情况临床选用时参考。氟西泮是第一个专门作为催眠药推出的B、D、Z制剂,属长作用药;以后又推出中作用的替马西泮(羟基安定),每晚服10~30毫克;短作用的有三唑仑、劳拉西泮等。
  作为催眠药物,B、D、Z类可使睡眠时的眼快动睡眠相缩短,使其周期数增加,因此总的睡眠时间增加,睡眠质量改善。此外不属B、D、Z类的还有一些药,如佐匹克隆,对眼快动睡眠影响较少,所以较少出现宿醉现象,口服7.5~15毫克,芬那露0.3~1克,均为安眠有效药物,用于和其他药物轮换或替代使用以保持良好的安眠效果。对于顽固性失眠,也可使用老药水合氯醛,1.0~1.5克,其安眠效果肯定,相对安全。但长期服用也可形成耐受及成瘾。
  (作者每周一上午在上海市精神卫生中心有专家门诊;每周二、六上午在上海心理咨询中心有专家门诊)