>>> 2003年第8期
治疗失眠症的常用药物
作者：徐声汉
安眠药一般都在睡前服用，其品名及成人每次常用剂量如下：利眠宁（氯氮），30毫克；安定（地西泮），2.5～10毫克；舒宁（奥沙西泮），30～60毫克；氯硝西泮，4～8毫克；羟基安定，10～30毫克；氯羟安定（劳拉西泮），2～10毫克；氟安定，15～30毫克；三唑氯安定（艾司唑仑、海乐神），0.25～1毫克；甲基三唑安定（阿普唑仑、佳静安定），0.4～2毫克。
由于苯二氮类药物的发展和广为运用，已取代了老的镇静催眠剂，在精神药物中出现了一类抗焦虑药，过去称为镇静催眠剂的药，作用即类似于这类药。临床上用于治疗焦虑和失眠的药物基本上是相同的。白天用小剂量分次服用，可以治疗焦虑、晚上睡前较大剂量一次服用，可以治疗失眠，不过剂量有所不同而已。
苯二氮类按其化学结构的名称缩写为B、D、Z类，是目前最常用的一类抗焦虑药。因焦虑，失眠症状相当普遍，故B、D、Z类药物的耗量很大，其中的地西泮（安定）曾一度在美国创用药量最高记录；而氟西泮则为家庭、旅行常备安眠药。
B、D、Z类在脑中有特殊受体，其作用机理可能是通过激活苯二氮受体而加强γ-氨基丁酸（GABA）能神经的传递。其药理作用包括抗焦虑、抗痉挛、促使肌肉松弛和镇静催眠这四方面，药物与受体结合的亲和力高低大致与临床疗效平行。
目前认为B、D、Z类的抗焦虑及催眠作用基本相同，其作用大小与剂量成正相关。不同制剂的选择需考虑其吸收、分布及代谢等因素。B、D、Z类在胃肠道吸收良好，主要投药方式是口服。由于药物是亲脂性的，所以吸收后很快分布到脑内及身体的含脂肪组织中。
B、D、Z的代谢各人差异很大，根据其半衰期长短，可分为短作用、中作用和长作用三组，供不同失眠情况临床选用时参考。氟西泮是第一个专门作为催眠药推出的B、D、Z制剂，属长作用药；以后又推出中作用的替马西泮（羟基安定），每晚服10～30毫克；短作用的有三唑仑、劳拉西泮等。
作为催眠药物，B、D、Z类可使睡眠时的眼快动睡眠相缩短，使其周期数增加，因此总的睡眠时间增加，睡眠质量改善。此外不属B、D、Z类的还有一些药，如佐匹克隆，对眼快动睡眠影响较少，所以较少出现宿醉现象，口服7.5～15毫克，芬那露0.3～1克，均为安眠有效药物，用于和其他药物轮换或替代使用以保持良好的安眠效果。对于顽固性失眠，也可使用老药水合氯醛，1.0～1.5克，其安眠效果肯定，相对安全。但长期服用也可形成耐受及成瘾。
（作者每周一上午在上海市精神卫生中心有专家门诊；每周二、六上午在上海心理咨询中心有专家门诊）