>>> 2003年第8期

把“钙离子”挡在细胞外

作者:李增烈




  提起钙,人们就会想起自然界里碧绿的翡翠、血红的玛瑙、纯净的汉白玉,人们也会想起人体的骨骼,它们的主要成分都有钙,它们又都是坚硬的物质。自然界的事物竟是如此奥妙和有内在联系,人的肌肉,不论是骨骼肌(如腿、手部的肌肉)还是平滑肌(如胃肠道的肌肉),从疲软(松弛)状态到坚硬(收缩)状态,或相反的变化,都和钙(离子状态)有密切关系,这种联系已成为许多治疗新药的药理基础。
  原来,一个个肌肉细胞的细胞膜上有许多构造特殊的通道,就像一个柿子表面插有许多细小的塑料管一样,这些通道外接细胞外液,内通细胞浆内,某一种通道只允许某一种特殊物质进进出出。只允许钙离子通行的,称为钙离子通道。当钙离子从外经过通道进入肌肉细胞内达到一定浓度时,便和细胞内原有的特殊成分结合形成一种复合物(简称A-M),A-M促进疲软(松弛)的肌肉坚硬(收缩),当钙离子从细胞内释出后,肌肉就从坚硬(收缩)变为疲软(松弛)。如此循环不已。
  这些与肠易激综合征似乎相去甚远,其实不然。
  肠易激综合征是一种常见病,约占胃肠道疾病的20%~50%,主要临床症状为腹痛,特别是左下腹痛,排便、排气后缓解,其次是腹泻,量不多,次数多,常在饭后,老百姓称之为“直肠子”,大便带鼻涕样黏液,有的病人表现为便秘。精神刺激、情绪紧张、进食生冷或某些特殊食物常使病情加重。
  肠易激综合征病因尚不十分清楚,但腹痛、腹泻主要症状和肠道(肌肉)痉挛、蠕动亢进关系密切则已成定论。试想,如果一种药物能将肌肉细胞膜上的钙离子通道“堵塞住”(医学上称为阻滞),钙离子无法进入肠道肌肉内,肠道肌肉的痉挛和蠕动亢进必然会减轻或消失。匹维溴铵就应运而生。
  匹维溴铵口服进入肠道后,可扩散进入胃肠道平滑肌细胞膜的钙离子通道上,像“塞子”一样,堵住钙离子通道。匹维溴铵吸收入血的量很少,只有8%~10%,入血后30分钟起效,3小时后达到高峰,95%~98%与蛋白质结合,3小时排泄一半。90%的药物从粪便排出。
  匹维溴铵有以下特点:
  作用部位专一 人体从四肢到内脏,处处都有肌肉细胞,每个细胞膜上都有钙离子通道,有些药物可以阻塞全身各处的钙离子通道,虽然对胃肠道肌肉也有一定作用,但作用面太宽,不良反应必然增加。匹维溴铵由于其化学性质和结构的特点,专一作用于胃肠道肌肉的钙离子通道,目标明确,效果自然会提高。
  疗效确实 不论是研究报告,还是笔者自己的经验,其减轻腹痛、肠胀气的功效尤为显著,有效地抑制胃-结肠反射,对消除或减轻饭后欲便(“直肠子”)的麻烦也有效。
  不良反应少 与安慰剂的不良反应相近。不是抗胆碱能药物,无口干、尿不下、脸红等副作用。因为它专一作用于胃肠道平滑肌的钙离子通道,不会产生一般钙离子通道阻滞剂的头痛、头胀、肌肉酸困无力、排尿困难等不良反应。值得注意的一点是可以避免老年人心血管系统副作用及前列腺、青光眼等并发症,此点对老年人尤为重要。偶见不良反应为腹泻,大多程度轻微,无碍于治疗。
  (李增烈教授每周四下午在西安市友谊西路214号陕西省人民医院有消化科专家门诊;平时在西安市西高新开发区光华路270号李增烈教授诊所应诊)