>>> 2004年第5期
治疗类风湿关节炎的非甾类抗炎药（下）
作者：倪立青
塞来昔布（西乐葆）和罗非昔布（万络）
这两种药在化学结构上有一定的差异，但药理机制和药效方面大致相同。在治疗剂量或大于治疗剂量的一定范围内，它们主要抑制环氧化酶-2，而不抑制环氧化酶-1。应用时出现镇痛、抗炎疗效而少出现胃黏膜损害，体现了卓越的安全性。它们不仅镇痛与抗炎效果与目前使用的非甾类抗炎药相当，而且不良反应发生率很低，被认为是目前消炎和镇痛最安全的药物之一。西乐葆100～200毫克，一日1～2次。万络25毫克，一日1次。
吲哚美辛（消炎痛）
消炎、退热、止痛作用较阿司匹林强。剂量每次25毫克，一日2～3次。少数每周可增加25毫克，直到获得满意效果或每日最大量150毫克。超过该剂量一般不增加药物效果，却能增加不良反应。
氨糖美辛
每片含盐酸氨基葡萄糖75毫克，吲哚美辛25毫克。氨基葡萄糖是一种海洋生物制剂，是硫酸软骨素的基本成分，能促进粘多糖的合成，提高关节滑液的黏性。本品能改善关节软骨的代谢，有利于关节软骨的修复，且能缓解非甾类抗炎药对蛋白多糖化合物合成的阻滞作用， 从而降低消炎痛原有的毒副作用。每次1～2片，一日2～3次。肾功能不全及孕妇禁用，胃与十二指肠溃疡及小儿慎用。
舒林酸（枢力达）
在结构上是消炎痛一类吲哚乙酸的衍生物。它以前体——亚砜形式服用，然后在体内代谢为活性的硫化代谢产物和无活性的砜代谢产物。对肾脏、血压控制的影响，以及抑制血小板聚集作用，延长出血时间的作用均较其他非甾类抗炎药小，尤其适用于老年病人。每次200毫克，一日2次。
优妥
有效成分是阿西美辛，为吲哚美辛的前体药，口服后大部分由小肠吸收，再经肝脏代谢转变为吲哚美辛方能发挥其疗效。为吲哚衍生物中筛选出的具有强抗炎活性和低溃疡诱发率的药物。每日服一片90毫克的缓释胶囊，内含30毫克速释颗粒和60毫克缓释颗粒。
布洛芬
又称异丁苯丙酸。其消炎作用较弱，镇痛作用较强。每次0.2～0.4克，一日3～4次。应用时对胃肠副作用较少，肝毒性反应较小。
芬必得
即布洛芬的缓释胶囊。每次0.3～0.6克，一日2次。
萘普生
为中效抗炎药。是一种酸性药物。用量为每次250毫克，一日2次。
20世纪70年代中期，人们已注意到不同组织来源的环氧化酶制品对阿司匹林样药物的反应不尽相同，提示不同组织中存在同功酶。经过学者们的不断努力，直到90代初，发现环氧化酶有两种同功异构体，即环氧化酶-1（COX-1）和环氧化酶-2（COX-2）。选择性环氧化酶-2抑制剂与非选择性的传统非甾类抗炎药相比，能明显减少严重胃肠道不良反应。
在使用非甾类抗炎药时，剂量应个体化，只有在一种非甾类抗炎药足量使用1～2周后无效才改用另一种；避免两种或两种以上非甾类抗炎药同时服用，因其疗效不叠加，而不良反应增多；老年人宜选用半衰期短的非甾类抗炎药物，对有溃疡病史的老年人，宜服用选择性环氧化酶-2抑制剂以减少胃肠道的不良反应。另外，为提高非甾类抗炎药治疗时胃肠道的耐受性，口服药物时应做到：与食物同时服用或餐后即服，同时饮水，直位服用，减少诱发胃炎的因素，如吸烟、饮酒等。
（作者每周二、四上午在上海新华路540号光华医院有专家门诊）