>>> 2004年第10期
如何科学服用常见抗菌药
作者：黄仲义
四环素族抗生素包括由发酵而来的四环素、金霉素、土霉素以及多西环素、米诺环素等半合成四环素。由于本类药物抗菌范围广，除常见革兰阳性与阴性需氧和厌氧菌外，许多立克次氏体属、支原体、衣原体等对四环素也呈敏感，故20世纪50年代起四环素、金霉素、土霉素等曾被广泛应用。由于这些药物常见胃肠道反应以及对牙齿和骨发育的影响，如四环素恒齿黄染等，目前这些发酵而来的四环素品种仅保留于局部用药，现用于全身性感染治疗的主要是半合成四环素品种。
多西环素(强力霉素) 本品吸收好，故可一日1次给药。食物可延迟强力霉素的吸收及降低吸收度，使药物血浓度下降10%～20%，牛奶或奶制品可使药物的吸收度下降30% ；乙醇加快本品代谢，使本品半衰期缩短，影响药效。因此，本品应空腹服用，如服药者消化道刺激症状明显，可与少量不含奶制品的食物同时服用以减少胃肠道反应。此外，强力霉素不应与牛奶或奶制品同时服用，且服用本品应避免饮酒及饮用含酒精软饮料。
米诺环素 在四环素家族中，这也是目前常用的品种。其特点为生物利用度高达90%，但食物可延缓与减少其吸收，与其他四环素族相比，牛奶与奶制品对其吸收的影响较小，仅使其吸收下降11%(其他四环素族下降25%～75%)；但铁剂对其吸收影响较大，下降可达77%。故米诺环素应空腹服用或进食少量不含铁及奶制品的食物后服用。使用本品时应避免使用铁剂及富含铁的食物，应适当避免与牛奶或奶制品同时服用。
地美环素 这也是四环素家族中的常用品种。食物及牛奶、奶制品可减少本品吸收50%，故应餐前1小时或餐后2小时服用。
美他环素 本品虽吸收不完全，但是四环素家族中维持有效血浓度较长者，一次服药后可长达24～48小时，但铁、牛奶、奶制品及其他食物对本品吸收有较大影响。铁可使本品吸收减少77%，牛奶、奶制品及其他食物可分别减少27%和13%，故应尽可能避免与铁剂同服，应于餐前或服牛奶、奶制品前1小时或餐后及服牛奶、奶制品后2小时服用本品。
土霉素 是目前尚应用于临床上全身性感染治疗的由发酵而来的天然四环素家族成员，目前主要应用于肠道感染治疗。本品生物利用度为75%，且胶囊剂吸收度高于片剂，3小时血药浓度达峰，消除半衰期为8.5～9.6小时，故可一日2次服药。食物及铁、牛奶、奶制品对本品吸收影响较大，故应空腹(餐前1小时)或餐后2小时服用本品。
其他几种常用的口服抗菌药物还有林可霉素、甲硝唑、呋喃类药物、磷霉素等。林可霉素与氯林可霉素(克林霉素)由于其具有口服与注射两种剂型以及其对厌氧菌作用，故临床上现仍应用较多 ：
林可霉素 其口服吸收生物利用度仅为20%～30%，与食物同服本品吸收变化大，延迟及减少吸收可高达50%，如与软饮料或一种仙来客属植物制成的饮料同服吸收可下降62%～85%。由于本品自身生物利用度低及食物影响大，故服用本品前1～2小时应避免进食与饮用软饮料，且在服药后1～2小时内仅能饮水，不应给予其他食物。
克林霉素(氯林可霉素) 本品与林可霉素差异虽仅是林可霉素7位上羟基被氯原子取代，但二者在抗菌活性与口服剂型吸收上都有显著的不同。由于克林霉素无论在抗菌活性及口服吸收上均明显优于林可霉素，故本类药物口服时应选用克林霉素。本品吸收好，生物利用度高达90%，口服后45分钟就可达峰。食物对其吸收基本无影响，仅具吸收略有延迟，而吸收总量无影响，故餐前、餐后服用均可。
甲硝唑 甲硝唑与替硝唑现临床上广泛用于厌氧菌感染的治疗，但两种药的服用要求大不相同。本品口服生物利用度高达100%，食物可使本品普通片峰浓度略有下降及推迟达峰时间，但影响不大。但食物可增加本品缓释剂型的吸收，因此本品可在进食时或餐间服用。曾有报道，当本品与含酒精(乙醇)类饮料或酒类同服时，可产生戒酒硫样反应，并有致死报告。因此，使用甲硝唑时应禁饮酒与含酒精类软饮料。
替硝唑 口服吸收生物利用度高达100%，并且吸收迅速，达峰时间2小时，消除半衰期12～14小时，故可一日2次服药。且食物对本品吸收基本无影响，空腹或餐中服用均可。
呋喃妥因 现临床上尚应用于尿路感染的治疗。本品生物利用度约为87%～94%。进食可改善本品吸收，生物利用度增加40%(峰浓度有所降低)，还可改善胃肠道耐受性。由于本品现主要用于尿路感染治疗，血峰浓度对疗效影响不大，故建议本品于餐中服用。
磷霉素 由于其抗菌谱广，一度其口服剂型曾在我国广泛应用于门诊感染患者治疗，但由于本品生物利用度低，吸收不佳，疗效不够满意。现口服剂型应用日趋减少。临床应用磷霉素口服剂型有钙盐与三甲胺两种盐类。钙盐生物利用度仅10%～30%，三甲胺盐也仅为8%～34%，且食物显著降低三甲胺盐的吸收，因此无论是钙盐或三甲胺盐，均应空腹服用。