>>> 2005年第3期

栓剂古今趣话

作者：林祎雯

　　
　　蜜七合一味，内铜器中微火煎之，稍凝似饴状，搅之勿令焦著，欲可丸，并手捻作挺，令头锐，大如指，长二寸许，当热时急作，冷则硬。以内谷道中，以手急抱，欲大便时乃去之。
　　——汉·张仲景《伤寒论》
　　
　　源远流长
　　
　　栓剂是指药物与适宜基质混合制成、专供腔道给药的一种固体制剂。
　　说到栓剂，人们通常会认为它是一种比较新的剂型，其实它的存在已有上千年历史了。
　　早在4 000年前，埃及人就用纸莎草、蜂蜜、碱和鳄鱼粪等制成栓剂，置于子宫颈口和阴道内进行避孕。到了16世纪，西方开始有关于使用栓剂治疗局部病症的记载。到19世纪中叶，人们发现能用可可豆油做栓剂基质，自此栓剂开始正式步入医学科学的殿堂。20世纪50年代，欧洲的栓剂研究已相当发达，到80年代，美日等国对栓剂的研究也进入鼎盛时期，成为一种应用很普遍的制剂。
　　我国古代也有关于栓剂的记载，曾将栓剂称做“坐药”或“塞药”。西汉的史家巨著《史记·仓公列传》中有类似于栓剂的描叙，而成书于东汉末年的《伤寒杂病论》中的“蜜煎导方”是较早的关于栓剂应用的记载。明朝李时珍在《本草纲目》中载有耳栓、鼻栓、肛门栓、阴道栓、尿道栓等，说明当时在中国栓剂已是一种较为常用的传统用药途径。但直到上世纪70年代前，栓剂在我国仍不是一种正式的、能大规模生产的制剂。
　　1976年，国家医药管理局(现国家食品与药品监督管理局)组织全国各大科研院所及制药企业通力协作，对栓剂和胶囊剂展开了研究。当时上海医药工业研究院的谢星辉研究员领衔接下了栓剂研究的课题，成为当时全国第一位开发系列栓剂的学科带头人。正是在谢星辉研究员带领下的研究小组，研制开发出了具有我国自主知识产权的栓剂系列产品。
　　
　　良好的给药途径
　　
　　说到这里也许大家还是不太明白，栓剂究竟好在哪里？
　　这就不得不提一下我们传统用药途径——口服用药的两大不可避免的缺点了。一是口服药物必须经过胃肠道，若是药物刺激性较强，会造成胃肠道的不适，产生恶心、呕吐、胃烧灼感等副作用，影响患者用药。二是口服药物必须经肠道吸收入血，之后汇入下腔静脉，经过肝脏才能入血产生作用。肝脏在药物的代谢中有着举足轻重的地位，不少药物经过肝脏代谢，起作用的有效成分会减少很多，甚至一半以上，这种药物经过肝脏有效成分大量降低的现象，在医学上叫做“首过效应”。
　　而经直肠给药的栓剂恰恰可以避免这两个缺点。直肠给药，不经过胃肠道，自然不会对胃肠道造成刺激，以致引起恶心、呕吐等不良反应；而药物在直肠释放后，通过直肠黏膜吸收入直肠静脉丛，不再通过肝脏的代谢而直接进入血液循环，避免了“首过效应”。
　　
　　从局部到全身
　　
　　栓剂最初发明时，人们将它用于治疗局部病患。从仅见于记载的古埃及时代的栓剂避孕、上面提到的“蜜煎导方”治疗便秘，到现在疗效显著的各类栓剂，如治疗痔疮的醋酸氯己定痔疮栓、复方次没食子酸铋栓II，治疗各类阴道炎的甲硝唑栓、克霉唑栓、双唑泰栓，用于避孕的壬苯醇醚栓等等。
　　随着时间的推移，人们渐渐发现了栓剂还可用于全身给药。有些人不能口服用药，比如哭闹不休不合作的孩子、不能进食的患者、肝脏功能不好对药物不能耐受的肝病患者等等；而有些药物经口服给药又对胃肠道有比较大的刺激性，尤其是解热镇痛一类的药物，如对乙酰氨基酚(扑热息痛)、吲哚美辛(消炎痛)等。且由于它是经直肠黏膜吸收直接入血，药物入血快而迅速，血中药物浓度达到最高值所需的时间也与静脉注射药物的达峰时间相差无几，均比口服给药高出很多。
　　基于以上特性，人们渐渐将目光聚集到栓剂的全身作用上来。经过开发研究，谢星辉研究员等科学家研制出了很多可作用于全身的栓剂。如对乙酰氨基酚栓、吲哚美辛栓等等，与传统的局部用栓剂同放光芒。
　　以前，由于人们认识不足及习惯上的问题，栓剂并未得到足够的重视。如今，栓剂这一非寻常的用药方式正日益深入人心，给越来越多的人们带去健康的福音。
　　
　　小验方
　　也许你想不到，治疗妇科阴道炎症的甲硝唑栓还是治疗牙痛的一剂良药呢！
　　由于牙痛大多由厌氧菌感染引起，而甲硝唑是对付厌氧菌的传统药物。通常甲硝唑片剂口服时有令人不快的异味，并有胃肠道副作用，使人不是很愿意接受。而直肠给药无疑避免了这种令人不适的感觉，到达牙痛部位的速度和浓度毫不比口服给药低，缓解牙痛的效果往往优于直接口服给药。
　　使用方法将甲硝唑栓推入直肠2厘米处，一日1次。