>>> 2005年第6期

常用的抗结核药物选择(下)

作者:唐神结




  上篇,我们介绍了异烟肼、链霉素、利福平等常用的抗结核药物。中篇介绍吡嗪酰胺、利福喷丁、卡那霉素等药。现在介绍卷曲霉素、丙硫异烟胺、对氨基水杨酸钠、对氨基水杨酸异烟肼复合剂等药。
  
  卷曲霉素
  对结核杆菌有抑制作用,但作用较链霉素为弱,较卡那霉素和紫霉素强,耐链霉素的结核杆菌对其敏感。它和卡那霉素、紫霉素、新霉素之间有交叉耐药性,与链霉素之间无交叉耐药性。单用易产生耐药性,需与异烟肼和对氨基水杨酸钠等其他抗结核药联用,可用于对第一线抗结核药产生耐药性的复治病人。深部肌内注射:一日量0.75~1.0克,分2次注射,一般应用2~3个月。
  不良反应及注意事项 :①不良反应与链霉素同,可有短暂的蛋白尿、听力减退,停药后可恢复。②过敏反应,如嗜酸粒细胞增多症、发热、皮疹等。③紫霉素与本药为完全交叉耐药,本药与卡那霉素为单向交叉耐药,使用时应加以注意。
  丙硫异烟胺
  具有抑制结核杆菌的作用,抗结核杆菌的效力次于异烟肼,毒性较高,作为二线抗结核药物。本药主要用于耐多药结核病的治疗;与异烟肼、链霉素、对氨基水杨酸钠之间无交叉耐药性,但与氨硫脲有交叉耐药性。口服,开始较小剂量,一日0.3克,以后逐渐增至0.5~0.7克,分2~3次口服。
  不良反应及注意事项 :①胃肠道反应:主要表现为食欲不振、恶心、呕吐等,多于用药2~3周后发生。②肝脏损害:主要为转氨酶升高、黄疸等,故每月应检测肝功能一次。③少数病人有精神抑郁、末梢神经炎、关节痛、皮疹、痤疮等。④孕妇和12岁以下儿童不宜应用。⑤大剂量可引起体位性低血压。
  对氨基水杨酸钠
  对结核杆菌有抑菌作用,其对结核杆菌的疗效比异烟肼和链霉素差,但结核杆菌对其不容易产生耐药性,常与异烟肼、链霉素联用,可减少耐药性产生,并增加疗效。目前主要用于耐多药结核病的治疗。口服,一日10~15克,分4次,饭后口服。静滴,每日8~12克(先从小剂量开始),以生理盐水或5%葡萄糖液溶解后,配成3%~4%浓度滴注。
  不良反应及注意事项:①胃肠道反应:对氨基水杨酸钠很少引起严重的毒性反应,应用足量只是出现肠胃道的刺激症状,如食欲不振、恶心、上腹部疼痛、烧灼感等,严重者可引起胃溃疡和出血。②对肾脏刺激症状可产生:结晶尿、蛋白尿,肾功能不全者慎用。③对肝脏影响:在治疗过程中可出现血清转氨酶上升及其他肝功能损害,少数出现黄疸,甚至发生急性黄色肝萎缩。④过敏反应:过敏性皮炎、药物热、粒细胞减少等,多在用药3~8周出现,停药后消失。⑤静滴一般用于结核性脑膜炎等严重病例,应在避光下5小时内滴完,变色后不可再用。⑥能干扰利福平的吸收,故与之同用时,两者给药时间应隔6~8小时。
  对氨基水杨酸异烟肼复合剂
  自20世纪50年代开始使用。国外系瑞士生产,商品名为力排肺疾(DPC) ; 国产名为力克肺疾、帕生肼、结核清,为1分子异烟肼(INH)和对氨基水杨酸钠(PAS)的化学合成剂,不是INH和PAS 的混合药或复合药,或组合药,是INH的PAS盐。对氨基水杨酸异烟肼复合剂优于INH和PAS单剂联合,血液有效浓度为INH的2倍,血液有效浓度时间长达14小时,又称长效强力INH,抗菌效果为INH的5倍,无明显不良反应,毒性仅为INH的1/2。剂量每日600~900毫克,适用于治疗各种类型的肺内外结核病,也可单用DPC作为预防治疗。目前主要用于耐药结核病的治疗。
  (作者每周四上午、周五下午有专家门诊)