>>> 2006年第1期
皮肤“吃”药说根由
作者:江德胜
皮肤“吃”药十分方便,一次给药可长期受用,还能控制血药浓度,更具安全性。此外,因药物不经过胃肠道而消除了消化道的刺激,并降低了肝脏对药物的分解,从而减轻了肝脏的负担。因此,当一批高质量、多用途的贴片等产品相继面世时,立刻受到病家的青睐。
远在2 000多年前,祖国医学已有多达22种外治疗法的记载,其中不乏经皮给药的内容,包括药酒外擦,各类药浴、熏蒸的方剂,最有名的当数中医外科和伤科广泛使用的外贴制剂——膏药,是将多种药材以油、蜡、蜂蜜等膏剂摊涂在纸、布或狗皮上,贴于患处或穴位,以起消肿止痛和去腐生肌等功效,根据病情选择不同的膏药施用。
在民间,万金油可算得上是人见人爱。头痛脑热时,往太阳穴一抹,立刻头脑清醒,被蚊虫叮咬后,涂抹少许立即止痒。难怪出国的人常以此物送外国友人,既可当小礼品,更可为小费代用品,真是名声在外的一种灵丹妙药。万金油的“主角”是薄荷醇,而薄荷作为止痒和刺激剂常被用于皮肤科、添加于各类外用制剂中。通过电镜研究观察到,薄荷作用于表皮的角质层,破坏细胞间质而致角质层裂解剥脱,使表皮层细胞间隙扩大,以利药物透入扩散。
人体全身覆盖有皮肤,成人的平均体表面积男性为1.8平方米,女性为1.6平方米,不是随便什么部位都适合贴用透皮药膜。由于皮肤的厚度各不相同,不同部位的皮肤“吃”药的多少和快慢也有很大差异。皮肤是由多层角质细胞紧密排列而成,药物在角质层的溶解度越大,扩散越容易,单位面积上药物通透量也就越大,药物通过毛细血管网吸收后,由血液送到靶组织发挥治疗作用。
根据研究,药物穿透皮肤的顺序由快至慢为耳后、阴囊、头皮、脚背、前臂、前额及背部、脐部。为了加快皮肤“吃”药的速度,一些物理促渗的方法也逐一被开发,如离子透入、超声导入等。但是,不是随便什么药皮肤均能“吃”得了的。要想让皮肤顺顺当当地“吃”药,近年来又出现一种新型的药物经皮渗透载体——传递体,大分子药物如白介素、干扰素和胰岛素等均可以传递体为载体,顺利地被皮肤所“吃”。
透皮治疗系统一般由外膜覆盖层、药库、药物控释膜、粘附层及内保护层组成,其中药物控释膜为控制给药的主要结构,它又分为快速释药和恒速释药两部分,其粘附层即相当于快速释药部分所含的首次给药量,使用后能迅速达到有效血药浓度。目前,世界透皮剂市场主要由贴膏和凝胶剂组成,早期有一种东莨菪碱贴剂用于治疗晕动病,近年陆续有硝酸甘油、可乐定、左旋咪唑、雌二醇、心得安、扑尔敏、噻吗心安和前列腺素等贴剂正在开发之中,多种激素替代药物已用于治疗心血管疾病和中枢神经系统疾病。
值得一提的是,一种尼古丁贴片,有望为“老烟枪”顺利戒烟助一臂之力。
(作者每周二上午有专家门诊)