>>> 2006年第3期
服用他汀类调脂药有讲究（上）
作者：黄仲义
洛伐他汀
洛伐他汀现在临床应用有速释片与缓释片两种剂型。
1. 剂量与服用时间
速释片的起首剂量为20毫克/次，1次/日，经4周治疗后视疗效可调整至维持量10～80毫克/日，最大日剂量为80毫克/日，分1～2次服用。缓释片起首剂量为20～60毫克/日，维持剂量10～60毫克/日，均为1次/日服用。缓释片需经4～6周治疗后进行剂量调整。速释片如无特殊服用医嘱，应在晚餐时服用，而缓释片应在临睡前服用。
2. 食物与服药关系
食物可增加速释片生物利用度，故建议在晚餐时服用。缓释片生物利用度高于速释片，但进食可明显降低洛伐他汀生物利用度40%，故一般建议临睡前（空腹）服用。
葡萄汁可增加洛伐他汀不良反应和毒性，包括增加肌痛、横纹肌溶解综合征发病率的危险。故严禁洛伐他汀与葡萄汁同时服用。
3. 联合用药
红霉素与克拉霉素 不得与洛伐他汀联用，如确需应用时，应暂停服用洛伐他汀。
酮康唑、氟康唑、伊曲康唑和伏立康唑。如必须采用此类抗真菌药物治疗时，应暂停服用洛伐他汀。
地尔硫 地尔硫可使洛伐他汀血药浓度增高3～4倍。如必须同用，应严密观察症状与体征及测定肌酸激酶（CK）值，可选用普伐他汀取代之。
乙胺碘呋酮、维拉帕米 与洛伐他汀相互作用，会增高洛伐他汀血浓度与不良反应发生率。如必须同时用药，应严格控制洛伐他汀剂量＜40毫克/日，严密监控症状与测定CK值，或停用洛伐他汀改用其他他汀类药物。
辛伐他汀
辛伐他汀也是他汀类药物中调脂疗效最佳品种之一，临床上应用广泛。服药中需注意：
1. 剂量与服用时间
辛伐他汀应用于调脂治疗常用起首剂量为20～40毫克/日，维持剂量为5～80毫克/日，其达峰效应时间需4周，故一般在开始辛伐他汀治疗后4周测定血脂，并按其结果调整剂量实现剂量个体化。如无特殊原因，应在晚间服用辛伐他汀，效应明显大于晨间服用。
2. 食物与服药关系
进食与否对辛伐他汀生物利用度影响不大，故晚餐前后均可服用。
与洛伐他汀同，也禁止辛伐他汀与葡萄汁同时服用。
3. 联合用药
克拉霉素、红霉素
如需服用这两种抗生素时，应停用辛伐他汀。
乙胺碘呋酮或维拉帕米
维拉帕米可使辛伐他汀平均血峰浓度增加2.6倍，故需联用，辛伐他汀日剂量必须低于20毫克/日。
贝特类或烟酸等调脂药 与贝特类或烟酸等调脂药联用时，辛伐他汀剂量应低于10毫克/日。
达那唑 与达那唑联用时，辛伐他汀剂量应低于5毫克/日。
地高辛
辛伐他汀与地高辛联合应用临床较多见，但广大医师、药师与患者对其潜在危害均认识不足。现知单次剂量辛伐他汀就可使地高辛血浓度上升0.3纳克/毫升（ng/ml），因此二者合用易产生地高辛中毒。如需联合用药，必须监测地高辛血药浓度、及时调整地高辛剂量，以防不测。
苯妥因、利福平或卡马西平
容易使辛伐他汀调脂效应下降，因此当确需联用时应监测疗效，及时调整辛伐他汀剂量。
夫西地酸
近年来抗菌药夫西地酸等临床应用日益增加，可使辛伐他汀肌病发生率危险性增高。故需服用夫西地酸时，应停用辛伐他汀。
地尔硫
可使辛伐他汀效应增加，二者联用应及时减少辛伐他汀剂量。地尔硫增高辛伐他汀肌病危险，故需监测肌病症状与测定血清CK，以防不良反应发生。