>>> 2006年第5期
缓释降糖药 方便更有效
作者：王玉珍
步入21世纪后，人们发现，口服降糖药物的队伍里增加了新的面孔——缓释片。它们突出的特点是作用长久，效果不减。例如磺脲类的格列美脲、格列吡嗪缓释片等。而盐酸二甲双胍缓释片(美哒灵)是双胍类药物的新宠。
二甲双胍在欧洲和美国的销量分别占所有口服降糖药的25%和28%，近10年来，医学界对二甲双胍的药理作用和它在临床治疗糖尿病中的一些优点逐渐有了新的认识，特别是它在改善胰岛素抵抗方面的作用，是磺脲类降糖药所没有的。因为其降糖作用不依赖于胰岛素，它是通过抑制肝脏的糖异生并促使外周胰岛素靶组织对葡萄糖的摄取利用，以改善机体的胰岛素敏感性。盐酸二甲双胍可以降低糖尿病人的高血糖，但当血糖正常时又不会使血糖再降低。因此单独使用二甲双胍不会有低血糖反应。现已成为轻、中度2型糖尿病患者，特别是肥胖患者的首选治疗药。
同时二甲双胍又是“老资格”的降糖药物。它和2型糖尿病抗争了40年。它让多余的糖分在肌肉等外周组织代谢，提高胰岛素的敏感性，双管齐下降低血糖。由于它能够让胰岛素“活跃”起来而受到大家的喜爱。
目前使用的二甲双胍大部分都是普通制剂，为保证服药后的有效血药浓度，医生通常要求患者大剂量、多次服药，由于二甲双胍易溶于水，口服后药物迅速溶出，大量药物在经过胃肠道时，仅在小肠部位被吸收，生物利用率低。同时，胃肠道内药物浓度过高，对胃肠道黏膜产生明显的刺激作用。与其他药物一样，普通的二甲双胍片需要每天口服2～3次，比较繁琐。忘记服药又会影响药物的效果。
将二甲双胍改成缓释剂型后，可以弥补二甲双胍普通片的不足，患者只需一天服药一次，这对长期用药的患者极为便利。由于采用缓释技术，药物在胃中溶解量大大减少，避免了对胃部的刺激，明显降低了普通剂型的不良反应。对于胃肠道的影响比较轻微，让更多的人接受。且其效果并不比普通药物逊色。二甲双胍缓释片可以使空腹血糖下降3～3.6毫摩尔/升，餐后血糖下降4.6毫摩尔/升。
服药方法的简化使糖尿病人生活质量提高，在早晨起床后服一次药物就“搞定”，适合上班族和容易忘事的老年人。进食后可以增加其生物利用度，增加吸收量50%，所以推荐在第一口进食时服用。二甲双胍缓释片也可以和磺脲类药物、拜唐苹、胰岛素等联合应用。价格也十分便宜，每月仅需要30～40元。药物十分安全，对于肝肾功能正常的人，在医生的指导下可以放心应用。
在糖尿病的治疗中，能否坚持服药是决定治疗效果优劣的原因。因为不规律的治疗造成体内药物水平起伏，血糖不稳定。二甲双胍缓释片作用的持久使血糖缓慢下降，同时避免了血糖急剧下降而出现的低血糖。虽然是一次服药，但是不会引起任何不适，又因为药物的缓慢释放，既能具有治疗意义的血药浓度维持较长的时间，又降低了胃肠道副作用，减少服药次数，患者长期服用的依从性较好，是一种使用安全、疗效确切的降糖降脂药物。