>>> 2006年第6期
药物体内“旅行记”
作者：李增烈
我们“药物代表团”成员包括多种常用药物，不甘在药品柜中寂寞，进行了一次“人体内旅行”，现将沿途的经历和我们的踪迹作一次大曝光。
人体的“第一站”——胃
匆匆滑过食管来到“第一站”——胃。丸丸、片片、粉末都必须在这里进行第一次改造——溶解，转化成液体状态以便被吸收。“代表团”里开始分化了：像阿司匹林、巴比妥等很容易与胃液形成酸性化合物而被吸收；有的成员不易溶解，药学家们早就在这些“团员”身上划上小沟、涂上速溶剂或吸水物，帮忙加速溶解。
胃的主要功能是消化食物，当然也会破坏我们，怪不得药物学家们给一些成员穿上糖衣、胶囊，一是防被消化，二是不伤害胃。当然，需要这些“包装”否，是由药物自身特性决定的。胃里常常少不了吃进去的食物，“团员们”和食物混在一起就会延误行程、增大被破坏的危险，怪不得医生常嘱咐患者，有些药要空腹服啊！
人体内的“漂流”——
进入血液又被“绑架”
大部分溶解好的“团员”们，从胃开始，主要是到达小肠后就被吸收进入血液。消化道里和药物接触面积最大的就是小肠，小肠壁的面积达到200～400平方米，相当于2～4套中等住房的面积，还有400万个像手指一样的绒毛伸入肠腔，使得“药物团成员”几乎无一例外地被主动吸收入血液，从而“漂流”(循环)全身。
在血中的漫游并不自在，不同的药物又被血中不同成分“绑架”(结合)，这些“绑架”者包括清蛋白、某些脂类、抗体等，各找各的对象，捆绑松紧也不尽相同，也有少数逃过这一劫而自由自在的。
人体内的“海关”——肝脏
肝脏是人体的“海关”，忠诚守卫着人体，因为从胃肠道来的血液(“团员们”都在血液中)无一例外地需要“通关”——经过肝脏的检视和处置，分别给予氧化、还原、结合、水解等处理，这就是著名的“首过效应”。“团员们”由于本身的性质，首过效应有强有弱。
有些药物要避免“首过效应”的破坏，不跟我们这个团从胃肠道进入体内，而从直肠、阴道、舌下含化等进入人体，当然这只是少数。静脉或肌肉注射也可以逃过“首过效应”，但最后还有部分要经肝脏处理。
漫游全身起作用
药物虽都由血液输送到人体各处，但在不同的器官、组织分布不均衡，这固然与药物本身特性有关，更与组织、器官的生理、解剖特点有关，如肝脏、肾脏中药物浓度比脂肪、骨骼中高10倍或更多。作为人体“司令部”的大脑，被称为血脑屏障的“篱笆”隔开，以使司令部少受药物干扰，多数药被隔离在“篱笆”之外，只有少数药可以通过，如治疗脑膜炎的磺胺嘧啶。当需要药物进入脑内时，也可直接从椎管内给药。
“殊途而去”离人体
在人体内经过漫长而复杂的旅行，尤其是发挥治疗作用后，“团员们”的化学结构变了，浓度降低了，作用减弱了，在最后阶段要被排出体外了。
不同药物有不同的去路。多数药物有几条去路，但以其中一种为主。这些去路有：肾脏、大肠、肺、皮肤、唾液腺、汗腺等，其中尤以肾脏通过尿排出最为重要，对于药物的排泄来说，肾脏负担了沉重的工作。至于从胆汁排泄最终仍然要借道大肠从粪便排出。
出人体后已经是各走各的路、面目全非了。但有一点是共同的：我们都完成了各自肩负的治疗任务。