>>> 2006年第10期
依那普利降压优势多
作者：王宪衍
上海交通大学附属瑞金医院高血压科教授
根据最近高血压防治指南,首选(一线)降压药有以下几类:1.利尿剂:例如氢氯噻嗪等；2.β-受体阻滞剂:例如普萘洛尔(心得安)等；3.钙离子拮抗剂:例如硝苯地平等；4.血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI):例如卡托普利,依那普利等；5.血管紧张素II受体拮抗剂:例如氯沙坦等。
这些降压药都已经经过长期的、对大量病人的治疗、观察、研究后,证明它们确实有肯定的降压作用,不良反应很少,比较安全。随着血压的下降,都会明显降低并发症的发生率,尤其是脑卒中的发生率。
依那普利是血管紧张素转换酶抑制剂。该类药物中:短效的卡托普利,由美国施贵宝公司研制,每天需服用2～3次;中效的依那普利,由美国默沙东公司研制,作用持续时间比较长,可以每日服用1～2次。我国在上世纪80年代即成功仿制该药，由上海医工院研制,在全国首次由江苏常州制药厂生产,商品名为怡那林。我国自己生产的中效血管紧张素转换酶抑制剂,近20年来一直被广泛应用。
依那普利是心力衰竭和心肌梗死的大规模临床试验中,应用最多的一种。它是前体药(即本身没有降压作用。而通过口服后在肝脏转化为依那普利拉后产生降压作用),口服吸收快,不受胃中食物的影响,所以可以在饭后服用。口服后约2小时血药浓度达峰值,即可产生明显的降压作用,降压作用持续时间为18～24小时。药物主要从肾脏排泄。
依那普利还具有以下特点:
1.作用产生比短效的卡托普利缓慢。因为它是前体药,要在体内转化为依那普利拉后才起效,口服后约4～6小时作用最大。
2.因为依那普利不含巯基,而巯基常容易引起肝功能异常和白血球下降等不良反应,所以其不良反应比卡托普利要少,而且作用比卡托普利要慢,一日2次服用,有利于平稳控制清晨和下午2～4点的血压高峰,因此常常比一天一次的长效转换酶抑制剂的效果更好,且价格更便宜。
3.能提高病人对胰岛素的敏感性,防止糖尿病人的肾功能损害的进一步发展。减少尿蛋白的排泄。
4.降低心脏的前后负荷。治疗充血性心力衰竭可以改善症状、延长寿命，而且还会降低死亡率。
5.能逆转左心室肥厚。
6.降低急性心肌梗死的死亡率。
7.使血尿酸水平下降。
（作者每周二下午有特需专家门诊）
依那普利用法用量
【用 法】一般一日2次,一次10毫克服用。适用于高血压合并有糖尿病、充血性心力衰竭、左心室肥厚、血尿酸升高、尿蛋白排泄超过正常或有心肌梗死病史的患者。与利尿剂合用,可以增强降压效果。也可以与其他类的降压药(例如钙离子拮抗剂等)合用,以增强降压作用。
【不良反应】不良反应少见,较常见的不良反应是咳嗽。根据报道,有人认为中国人,尤其是女性,发生率比较高。如果发生了,就必须停药，改用其他类降压药。
【注意事项】想要怀孕的妇女或妊娠妇女禁用。有双侧肾动脉狭窄或只有一个肾脏并且有肾动脉狭窄者,对血管紧张素转换酶抑制剂过敏的病人也禁用。有肾功能损害的病人必须在专科医生的指导下应用。如同时应用非甾体类消炎药,会降低本药的降压效应。
依那普利拉是静脉注射药。应用于高血压急症，可以快速降压。