>>> 2008年第11期

话说“普利”

作者:陈 洁




  “XX普利”,是很多高血压病患者最常用的一种降压药,它的家族庞大,在医学领域统称为“ACEI类降压药”。
  
  有人说20世纪最伟大的药物发明是青霉素,青霉素的诞生及其开创的抗生素时代,使传染病不再是人类的头号杀手!这也使人们进入了一个新时期:与慢性病抗争的时代!
  各种慢性病中尤其以心脑血管疾病危害日益突出,成为数一数二的“流行病”。经历过抗生素时代的人们渴望医药专家们能再发明一种“神药”,最好一针打下去,心脑血管疾病就痊愈了。科学家们在人们的“厚望”中苦苦探索,经过30年的研究,人们似乎在ACEI(血管紧张素转换酶抑制剂)身上看到了一线希望!
  ACEI的诞生
  巴西洞蛇是一种珍贵的野生动物。1965年,科学家们从巴西洞蛇的蛇毒中分离出一种物质,此种物质含5~13个氨基酸的多肽混合物,具有两大功能:一是能够抑制血管紧张素转换酶(ACE)使血管紧张素I减少转化为血管紧张素Ⅱ。血管紧张素Ⅱ会升高血压,血管紧张素I则可能转化为血管紧张素Ⅱ,也可能转化为其他对血压有利的物质,但什么情况下会发生何种转变,这还是个未解的谜。第二能增强缓激肽,缓激肽能提高心肌的抗缺血能力,缩小急性缺血再灌注心肌的梗死面积等。
  科学家意识到这个物质将“大有作为”,立即对其展开更多研究,主要对其各种多肽进行分析以及尝试人工合成。在经历了无数次失败后,终于在1977年,首次人工合成了第一个能抑制血管紧张素转换酶活性的物质,称为血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)。
  1981年,全球第一代巯基类ACEI药物——卡托普利问世。ACEI正式从实验室中走入了临床医生与广大百姓的视野。
  ACEI:不仅仅是抗高血压药
  一开始,ACEI仅用于治疗高血压和心力衰竭,随后被逐步发现可减慢动脉硬化的发展,能逆转由高血压等所致的左室肥大,改善对肾脏血流动力学的影响。“血压高”本身不可怕,可怕的是它的并发症——ACEI与其他降压药相比,在保护重要器官(心、脑、肾、血管)方面发挥了重要作用,能降低并发症带来的死亡率,这是它成为主要降压药物的重要原因。
  同时在其他学科,ACEI也带给人们惊喜。比如,在心内科,ACEI早已被确认为治疗心力衰竭的基石;在神经科,ACEI被用来预防卒中,因为其不仅降压,还有血管保护作用,能抗动脉粥样硬化;在肾脏科,有或没有高血压的病人都可以应用ACEI保护肾脏。一方面减少尿蛋白排泄,另一方面延缓肾脏损害进展;在内分泌科,糖尿病患者如果合并有高血压,ACEI是首选药物……
  ACEI:促进多学科合作
  目前,已经诞生了三代ACEI,被用于临床的不同亚型约有20种,如卡托普利、雷米普利、西拉普利、贝那普利、赖诺普利、福辛普利等等。
  不同亚型的ACEI之间在适应范围、药物副作用上略有不同,对于各种疾病又有不同的靶剂量。为了规范ACEI的临床使用,2004年,欧洲心脏病学会(ESC)出台了“ACEI专家共识”,该共识是全球首个关于一类药物使用的指南性文件。
  中华医学会心血管病分会于2007年3月推出了“具有中国特色”的《中国ACEI专家共识》,这是我国心血管领域首个跨学科的药物指导文件。
  可见,ACEI不仅应用广泛,而且能反作用于促进各学科之间的合作、交流,为人类攻克心脑血管疾病作出了贡献。
  我国著名心血管病专家胡大一教授说:“ACEI的出现改变了心脑肾保护的历程。过去30年里,ACEI在心血管疾病治疗领域获得了难以取代的基石地位,我们希望ACEI在未来的研究中获取更大的成就。”
  
  常见的ACEI类药物
  马来酸依那普利(悦宁定)、卡托普利(开博通)、福辛普利(蒙诺)、赖诺普利(捷赐瑞)、培哚普利(雅施达、百普乐)、雷米普利(瑞素坦、瑞泰)、盐酸贝纳普利(洛汀新)、西拉普利(一平苏)、依那普利(怡那林)等。