>>> 2008年第11期
话说“普利”
作者：陈 洁
有人说20世纪最伟大的药物发明是青霉素，青霉素的诞生及其开创的抗生素时代，使传染病不再是人类的头号杀手！这也使人们进入了一个新时期：与慢性病抗争的时代！
各种慢性病中尤其以心脑血管疾病危害日益突出，成为数一数二的“流行病”。经历过抗生素时代的人们渴望医药专家们能再发明一种“神药”，最好一针打下去，心脑血管疾病就痊愈了。科学家们在人们的“厚望”中苦苦探索，经过30年的研究，人们似乎在ACEI（血管紧张素转换酶抑制剂）身上看到了一线希望！
ACEI的诞生
巴西洞蛇是一种珍贵的野生动物。1965年，科学家们从巴西洞蛇的蛇毒中分离出一种物质，此种物质含5～13个氨基酸的多肽混合物，具有两大功能：一是能够抑制血管紧张素转换酶(ACE)使血管紧张素I减少转化为血管紧张素Ⅱ。血管紧张素Ⅱ会升高血压，血管紧张素I则可能转化为血管紧张素Ⅱ，也可能转化为其他对血压有利的物质，但什么情况下会发生何种转变，这还是个未解的谜。第二能增强缓激肽,缓激肽能提高心肌的抗缺血能力，缩小急性缺血再灌注心肌的梗死面积等。
科学家意识到这个物质将“大有作为”，立即对其展开更多研究，主要对其各种多肽进行分析以及尝试人工合成。在经历了无数次失败后，终于在1977年，首次人工合成了第一个能抑制血管紧张素转换酶活性的物质，称为血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)。
1981年，全球第一代巯基类ACEI药物——卡托普利问世。ACEI正式从实验室中走入了临床医生与广大百姓的视野。
ACEI：不仅仅是抗高血压药
一开始，ACEI仅用于治疗高血压和心力衰竭，随后被逐步发现可减慢动脉硬化的发展，能逆转由高血压等所致的左室肥大，改善对肾脏血流动力学的影响。“血压高”本身不可怕，可怕的是它的并发症——ACEI与其他降压药相比，在保护重要器官(心、脑、肾、血管)方面发挥了重要作用,能降低并发症带来的死亡率，这是它成为主要降压药物的重要原因。
同时在其他学科，ACEI也带给人们惊喜。比如，在心内科，ACEI早已被确认为治疗心力衰竭的基石；在神经科，ACEI被用来预防卒中，因为其不仅降压,还有血管保护作用,能抗动脉粥样硬化；在肾脏科，有或没有高血压的病人都可以应用ACEI保护肾脏。一方面减少尿蛋白排泄,另一方面延缓肾脏损害进展；在内分泌科，糖尿病患者如果合并有高血压，ACEI是首选药物……
ACEI：促进多学科合作
目前，已经诞生了三代ACEI，被用于临床的不同亚型约有20种，如卡托普利、雷米普利、西拉普利、贝那普利、赖诺普利、福辛普利等等。
不同亚型的ACEI之间在适应范围、药物副作用上略有不同，对于各种疾病又有不同的靶剂量。为了规范ACEI的临床使用，2004年，欧洲心脏病学会（ESC）出台了“ACEI专家共识”，该共识是全球首个关于一类药物使用的指南性文件。
中华医学会心血管病分会于2007年3月推出了“具有中国特色”的《中国ACEI专家共识》，这是我国心血管领域首个跨学科的药物指导文件。
可见，ACEI不仅应用广泛，而且能反作用于促进各学科之间的合作、交流，为人类攻克心脑血管疾病作出了贡献。
我国著名心血管病专家胡大一教授说：“ACEI的出现改变了心脑肾保护的历程。过去30年里，ACEI在心血管疾病治疗领域获得了难以取代的基石地位，我们希望ACEI在未来的研究中获取更大的成就。”
常见的ACEI类药物
马来酸依那普利（悦宁定）、卡托普利（开博通）、福辛普利（蒙诺）、赖诺普利（捷赐瑞）、培哚普利（雅施达、百普乐）、雷米普利（瑞素坦、瑞泰）、盐酸贝纳普利（洛汀新）、西拉普利（一平苏）、依那普利（怡那林）等。