>>> 2006年第6期
降压药物中谁获“金鸡奖”
作者：董飞侠
首先，按照竞选程序由各位代表发表竞选演说。为了公平起见，按照字母排序来轮流发言。第一位发言的就是血管紧张素转换酶抑制剂ACEI的代表洛汀新。洛汀新说：“我们这个家族兄弟姐妹很多，有卡托普利、依那普利、雷米普利、赖诺普利、培哚普利等。我们降压的机理是抑制血管紧张素Ⅰ转变为血管紧张素Ⅱ，抑制循环中RAAS、抑制局部组织中RAAS、减少缓激肽的降解，适用于各型高血压。在降压的同时，不伴有心率加快，可能是因为其取消了血管紧张素受体对交感神经传递的易化作用所致。长期应用，不易引起脂代谢障碍，可降低糖尿病、肾病和其它肾实质性损害患者肾小球损伤的可能。如卡托普利既能降压，又能增加机体对胰岛素的敏感性。可防止和逆转高血压患者血管壁的增厚和心肌细胞增生肥大，可发挥直接及间接的心脏保护作用；能改善高血压患者的生活质量，降低死亡率。但是我们有个特点就是容易使人咳嗽。禁用于高血钾，特别是尿毒症患者没有进行透析疗法的患者、双侧肾动脉狭窄、妊娠的患者。”
洛汀新说：“接下来欢迎我的同门兄弟代文给大家发言”。代文说：“我们血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂ARB的优点就是一般不会导致人们咳嗽，这种副作用远远低于洛汀新。我们的兄弟有氯沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦等。”“我们的作用机理是选择性阻断AT1受体，抑制ATⅡ受体使血管收缩和促进醛固酮分泌的效应，降低血压，同时还能逆转肥大的心肌细胞。与ACEI相比，我们作用选择性更强，不影响ACE介导的激肽的降解；对ATⅡ效应的拮抗作用更完全。”
最后洛汀新和代文希望大家能投它们一票。
α受体阻滞剂的代表哌唑嗪也排在前面发言，“我们的兄弟姐妹有哌唑嗪、特拉唑嗪、多沙唑嗪、苯苄胺、酚妥拉明等。我们的作用机理是选择性地阻断突触后膜α受体，因而拮抗了去押肾上腺素的缩血管作用，导致血管扩张，外周阻力下降，而使血压下降。适用于治疗轻、中度高血压及并发肾功能障碍者，伴有前列腺肥大者，不引起脂代谢紊乱，与利尿药合用，疗效更好。但要注意首剂现象，首次给药可致严重的体位性低血压、晕厥、心悸等。值得一提的是我们在降血压的同时还有改善性功能的作用，例如我们家族的骄子‘伟哥’就是一个典型的例子。恳请朋友们投我们一票吧！”
排在第二位的β受体阻滞剂的代表倍它乐克再也坐不住啦，很激动地站起来说道：“我们家族的历史也很悠久，我们的兄弟姐妹有普萘洛尔、美多洛尔、吲哚洛尔、噻吗洛尔等。我们的降压机理是减少心输出量：阻断心肌上的β1受体，抑制心肌收缩力并减慢心率，使心输出量减少，因而降压。并且抑制肾素分泌，从而阻断肾素—血管紧张素—醛固酮系统，从而降压。还可以降低外周交感活性，减少去甲肾上腺素的释放，抑制中枢兴奋性神经元，使外周交感张力下降而降血压。我们的主要副作用有心动过缓、心力衰竭、支气管痉挛、恶心、腹泻、抽搐、头晕、乏力、雷诺氏病现象等。可升高血清甘油三酯、胆固醇水平和降低高密度脂蛋白胆固醇水平。冠心病患者突然停药可诱发心绞痛。我们禁用于充血性心衰、哮喘、糖尿病、慢性阻塞性肺部病变、病窦综合征、Ⅱ~Ⅲ度房室传导阻滞、外周动脉病变。我们价格适中，适宜轻中度高血压患者的首选治疗药，尤其是伴有高动力循环者。妊娠、心肌梗塞后、快速性心律失常的患者都可以用。请大家投我们一票吧！”
终于轮到钙离子拮抗剂CCB的代表络活喜说话啦。“其实，大家最熟悉的就是我们钙离子拮抗剂的老大哥心痛定。我们的兄弟姐妹有硝苯地平、氨氯地平、非洛地平、拉西地、尼群地平、尼索地平、尼卡地、尼莫地平、地尔硫卓、维拉帕米等。我们的降血压机理是抑制细胞外的Ca2+内流，使血管平滑肌松弛，导致血压下降。降压作用主要是由于小动脉扩张，外周阻力下降所致。降压效应呈现剂量依赖，且与治疗前血压水平有关，而与年龄无关。对重要器官的血流量没有影响。也不会引起体位性低血压。不影响电解质平衡和脂质代谢。无哮喘、外周血管收缩、乏力、性功能障碍等不良反应。连续使用不会产生耐受性。我们的副作用有颜面潮红、头痛、眩晕、心悸、胃肠道不适、体位性低血压。有窦房结功能低下或心脏传导阻滞者慎用地尔硫卓和维拉帕米。用于轻中度高血压多可满意控制血压。对重度高血压患者、可合用其他降压药。尤其适用于合并心绞痛、周围血管病、颈动脉粥样硬化、妊娠、老年患者。地尔硫卓和维拉帕米并适用于伴房性心律失常的高血压患者。朋友们，值得一提的是我们除了降血压以外，还有缓解平滑肌痉挛的作用。例如有前列腺肥大的患者肚子痛时，因为不能应用654-2针，就可以用我们止痛。还有胆结石、肾结石导致的疼痛都可以应用。有鉴于此，希望大家能投我们的票。”
中枢降压药物代表可乐定说：“我们不参加最佳主角精选，因为我们是复方制剂复方降压片、北京降压0号、复方罗布麻片、珍菊降压片等的主要成分。所以我们参加最佳配角的角逐。我们的兄弟姐妹有利血平、甲基多巴、莫索尼定。我们的降压机理是兴奋中枢神经的α受体，从而减少交感神经的传出冲动，使心率减慢，心输出量降低，外周血管阻力减少，抑制肾素、醛固酮分泌，但不减少肾血流量。利血平主要阻断交感神经末梢儿茶本分胺的储存，干扰肾上腺素能的神经传递，导致周围血管阻力降低，同时也有中枢抑制作用。有溃疡病、精神抑郁者慎用。不宜与单胺氧化酶抑制剂合用。孕妇不宜服可乐定，有肝病者不宜服甲基多巴。希望大家投我们一票！”
其他类的降压药物肼屈嗪、双肼屈嗪、硝普钠、尼卡地尔、乌拉地尔、硝酸甘油等也要参加最佳配角奖的角逐，因为它们也是在高血压的治疗中起到配角的作用。例如硝普钠一般用于恶性高血压或者高血压危象。
最后是利尿剂发言。利尿剂的代表双氢氯噻嗪说：“我们包括襻利尿剂、醛固酮拮抗剂、噻嗪利尿剂三类。其中我是属于噻嗪利尿剂。我们利尿剂兄弟姐妹有引哒帕胺、氯噻酮、速尿、氨苯喋啶、安体舒通、阿米洛利等。我们的作用机理是先使血浆和细胞外液容量减低，心排血量降低，经数周后恢复正常。以后可使血管壁内钠离子减少，毛细血管前阻力血管的阻力降低而降血压。襻利尿剂和噻嗪利尿剂的主要副作用是低血钾，血糖和血尿酸、胆固醇增高。禁用于低钾、糖尿病、高尿酸血症、原发性醛固酮增多症。醛固酮拮抗剂的主要副作用是高血钾、腹泻、恶心、呕吐、小腿痉挛、月经不规则，禁用于肾功能不全。但是在降血压方面，我们可以和所有的降血压药物联合应用，并且都会起到协同降压作用，都会有较好的效果，所以最佳配角奖非我们莫属。朋友们，我们和谁都配得来，就投我们一票吧！”
竞选演讲在热烈的掌声中结束，主委会主席发言啦，“通过投票及主委会评议认为，总结大量的循证医学实验，比较ACEI、ARB和CCB发现，在长期降血压方面CCB和ＡＣＥＩ、ＡＲＢ没有明显的差异，但在短期方面CCB优于ACEI、ARB，但是在心脑肾靶器官保护方面ACEI、ARB优于CCB。所以最佳主角奖奖给ACEI、ARB。因为CCB在降压方面的突出贡献以及具有广泛的适应证，授予终身成就奖。鉴于利尿剂和所有的降血压药物都可以联合应用，并且会起到协同降压作用，最佳配角奖授予利尿剂家族。”
在热烈的掌声中结束了颁奖仪式，大家都企盼着来年有循证医学实验证据支持自己，获得“金鸡奖”。